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药理作用
本品为阿昔洛韦同系物，有强大的抗巨细胞病毒活性。被感染细胞摄取后，对 HSV 感染，经病毒的胸苷激酶催化，对巨细胞病毒，经病毒的 UL97 原编码的磷酸转移酶催化，转化成为单磷酸更昔洛韦，经细胞酶系衍生为双磷酸、三磷酸更昔洛韦。后者竞争性抑制性抑制脱氧鸟苷三磷酸与病毒 DNA 多聚酶结合，从而阻断病毒的 DNA 合成与延伸。在巨细胞病毒感染细胞中，三磷酸更昔洛韦的含量为正常细胞的 10 倍，更昔洛韦在细胞内的浓度为阿昔洛韦的 10 倍。
药动学
口服生物利用度约为 5% ，饭后服用非可增加至 6%-9% 。以 100mg/8h 的剂量给药，血药峰浓度和谷浓度分别为 8-11ug/ml 和 0.6-1.2ug/ml ，蛋白结合率＜ 1% 。本品半衰期为 4 小时，严重肾功能减退者可延长至 28-40 小时。脑脊液中浓度为血浓度的 24%-67% ，肺和肝中浓度接近同时期血浓度。 90% 以上药物以原型从肾脏排泄。
适应症
本品于 1988 年在德国和美国上市，主要适用于艾滋病患者以及其他免疫缺陷患者合并 CMV 所致的视网膜炎。对艾滋病患者的巨细胞病毒性肺炎、结肠炎、食管炎均有较好的疗效。与甲泼尼龙合并使用，可使巨细胞病毒性肺炎兼骨髓移植病人的寿命延长。与免疫球蛋白合用，可对血清反应阳性的心脏移植患者的巨细胞病毒感染有预防作用。
用法用量
诱导治疗：静脉滴注，每次 5mg/kg （静脉滴注时间不少于 1 小时），每 12 小时 1 次，疗程 2-3 周。维持治疗：静脉滴注， 5mg/kg ，每日一次，每周 7 次；口服，每次 1g ，每日 3 次，与食物同服。
不良反应
艾滋病患者需长期使用，不良反应较为多见，约 32% 。常见有胃肠道紊乱、贫血、中性粒细胞减少及血清肌酐升高、血小板减少（可逆性）。此外，偶见发热、皮疹、肝脏转氨酶升高，精子形成抑制及肾功能损害等。
相互作用
1. 与齐多夫定或去羟肌苷联合应用，本品的 AUC 减少而上述两药的 AUC 则增大。
2. 与丙磺舒联合使用，本品的肾清除率明显减少。
3.不宜与亚胺培南 - 西司他汀钠联用，与有可能抑制骨髓的药物联用可增大本品的毒性。