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主分类号
C07C251/86(2006.01)I
优先权
2004.3.30 US 60/557,930
发明(设计)人
艾伦·韦克曼;尼蒂达塔泰亚·索纳韦恩;查特沙伊·穆安普萨特
国际申请
2005-03-29 PCT/US2005/010787
专利代理机构
北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司
主权项
药物组合物，其包含单一立体异构体或其混合物形式的式(I)的化合物，或其药物可接受的衍生物，或其药物可接受的盐， 其中X独立地选自烷基或羰基；Y是独立地选自氢、烷基、酰胺键链接或醚链接；R1独立地选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的诸如喹啉基的杂芳基、取代或未取代的蒽基和取代或未取代的萘基；R2是取代或未取代的苯基；以及R3独立地选自氢或烷基。
摘要
本发明提供了抑制囊性纤维化跨膜转导调节因子蛋白(CFTR)的组合物、药物制剂和方法，其可用于研究和治疗CFTR介导的疾病和病症。本发明的组合物和药物制剂可包含一种或多种含有酰肼的化合物，以及可另外包含一种或多种药物可接受的载体、赋形剂和/或佐剂。在某些实施方案中，本发明的方法包括对患有CFTR介导的疾病或病症的患者，给予有效量的含酰肼化合物。在其它实施方案中本发明提供了抑制CFTR的方法，其包括使个体中的细胞接触有效量的含酰肼化合物。此外，本发明以CFTR介导的疾病的非人动物模型为特色，该模型是通过对非人动物给予足以抑制CFTR的量的含酰肼化合物而产生。
国际公布
2005-10-13 WO2005/094374 英