公开(公告)号

CN1969818A

公开(公告)日

2007.05.30

申请(专利)号

CN200610201273.8

申请日期

2006.12.12

专利名称

一种含埃坡霉素衍生物的抗癌缓释注射剂

主分类号

A61K9/00(2006.01)I

分类号

A61K9/00(2006.01)I

分案原申请号

优先权

申请(专利权)人

济南帅华医药科技有限公司

发明(设计)人

孙 娟;刘玉燕;孔庆新

地址

250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室

颁证日

国际申请

进入国家日期

专利代理机构

代理人

国省代码

山东;37

主权项

一种含埃坡霉素衍生物的抗癌缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 40-99％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为埃坡霉素衍生物与选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱的抗癌药物的组合； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)聚苯丙生与聚乳酸或聚乙醇酸和羟基乙酸共聚物的组合； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合， 助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。

摘要

含埃坡霉素衍生物的抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。缓释微球包括选自紫杉烷、烷化剂和/或植物生物碱等的抗癌药物、埃坡霉素衍生物和缓释辅料；溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。埃坡霉素衍生物选自埃坡霉素B、埃坡霉素D、异埃坡霉素D、BMS-247550、氮杂埃坡霉素B、呋喃埃坡霉素D或BMS-310705；缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其乙醇酸共聚物、聚乙二醇及其聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸共聚物、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约40天左右，因此，在选择性提高局部药物浓度同时显著增强放化疗等非手术疗法的治疗效果。

国际公布