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一种抗实体肿瘤组合物，其特征在于抗实体组合物为缓释注射剂由以下成分组成： (A)缓释微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 缓释辅料 41-99.9％ 助悬剂 0.0-30％ 以上为重量百分比 和 (B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分为埃坡霉素衍生物和抗癌药物，所述抗癌药物选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类药物； 缓释辅料选自下列之一或其组合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)聚苯丙生与聚乳酸或聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物的组合； e)双脂肪酸与癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物； g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物； h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶； i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。
摘要
一种抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料及所含的埃坡霉素衍生物与咪唑并四嗪、咪唑并哌嗪、咪唑并吡啶等四嗪类药物或选自SN-38、CPT-11、HCPT、拓扑替康、依力替康、依托泊甙、替尼泊甙、氨柔比星、戊柔比星、XK469、AD312、ICRF-187或ICRF-193的拓扑酶抑制剂的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；埃坡霉素衍生物选自；缓释辅料选自聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、乙醇酸共聚物、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为80cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约30-50天左右。缓释剂能有效抑制肿瘤生长，提高瘤内药物浓度，还可增强放化疗的疗效。