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药理作用
本药是 HMG-CoA 还原酶抑制剂。口服本药后再体内很快水解成具有活性的代谢产物 — 羟基酸代谢物，后者为催化胆固醇合成的限速酶（ HMG-CoA 还原酶）的竞争性抑制剂，通过抑制 HMG-CoA 还原酶，减少内源性胆固醇合成，使血浆胆固醇下降。此外，本药可以增加低密度脂蛋白（ LDL ）受体，使 LDL-C 及总胆固醇（ TC ）清除率增加，从而降低血浆 TC 及 LDL 和及低密度脂蛋白（ VLDL ）的胆固醇水平，也能降低甘油三酯（ TG ）水平、增加高密度脂蛋白（ HDL ）胆固醇，使 TC/HDL-C 及 LDL-C/HDL-C 比值下降。
药动学
本药口服由胃肠道吸收。 Tmax 为 2~4 小时， 2~3 日血药浓度达稳态；用药 1 周起效， 4~6 周达到最大疗效。吸收后主要分布在肝脏，并在肝内转化为相应的活性代谢产物 — 羟基酸衍生物、 6- 羟基衍生物和两种尚未鉴定的代谢物。母体及代谢物经胆汁和肾脏排出，约 83% 的药物随粪便排出， 10% 随尿排出体外。
适应症
高胆固醇血症（及伴有高甘油三酯血症），即 Ⅱ a 或 Ⅱ b 型高脂蛋白血症。治疗和血脂代谢异常相关的动脉粥样硬化。
用法用量
治疗动脉粥样硬化：口服，每日 40~80mg 。分早、晚两次服用。当血总胆固醇下降至 110mg/dl （ 2.85mmol/L ）以下时，可减少剂量。 治疗高胆固醇血症：口服初始剂量 20mg/d ，晚餐时 1 次顿服，必要时间隔 4 周以上调整剂量，最大剂量可至 80mg/d ， 1 次或分 2 次服用。当 TC 降至 3.6mmol/L 或 LDL-C 降至 1.94mmol/L 以下时，应减量。
不良反应
本药一般耐受性良好，副作用轻微而短暂。临床可见有腹胀、腹泻、便秘、恶心、消化不良、眩晕、头痛、视物模糊、肌痛、皮疹和腹痛。偶见有白肌细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、血清转氨酶升高、碱性磷酸酶、胆红素、血清肌酸磷酸激酶升高。
相互作用
1. 与消胆酸药物合用有协同作用。
2. 与免疫抑制剂（包括环孢素）、吉非贝齐和烟酸合用可引起肌病，甚至发生横纹肌溶解。
3. 与香豆素类抗凝剂合用，偶见患者凝血酶原时间延长和出血。 4. 与红霉素合用可引起肾损害。
注意事项
对本药过敏、活动性肝病或不明原因的转氨酶持续升高者、孕妇及哺乳期妇女禁用。大量饮酒及有肝病史者慎用。本药对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差。不适用高脂血症 Ⅰ、 Ⅳ、 Ⅴ型。如血清磷酸肌酸激酶明显增高或诊断为肌病，应终止本药治疗。用药期间应定期检测肝功能，如转氨酶持续升高者应停药。用药前和服药期间，应配合饮食疗法。
疗效评价
本药临床上用于治疗饮食疗法及其他费药物治疗反应欠佳时的原发性高胆固醇血症（ Ⅱ a 型及 Ⅱ b 型 ）。对合并高胆固醇血症和高甘油三酯血症且以高胆固醇血症为主的患者，本药可以降低升高的胆固醇水平。