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制剂
片剂:0.1g; 0.125g; 0.25g。注射剂:100mg(2ml);200mg (2ml)
药理作用
本品为长效解热镇痛、消炎药。其抗炎作用约为保泰松的 11 倍,镇痛作用约为阿司匹林的 7 倍,解热作用约为阿司匹林的 22 倍,为一种高效低毒的消炎、镇痛及解热药物。作用机制与水杨酸相似,主要为抑制前列腺素合成酶,阻断炎症介质而起作用。同时,对血小板的黏着和聚集也有一定的抑制作用。
药动学
本品口服吸收迅速而完全,可广泛分布于人体组织,尤以关节腔、骨、肌肉组织中含量最高。可透过血脑屏障、胎盘屏障以及进入乳汁。一次给药后 Tmax 为 2~4 小时,在血中 90% 以上与血浆蛋白结合,半衰期为 12~14 小时。约 95% 自尿中以原型及代谢产物排出。
适应症
类风湿关节炎、骨关节炎、旷强直性脊椎炎、痛风、运动系统 ( 如关节、肌肉及腱 ) 的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等。
用法用量
口服,开始每日剂量 500~750mg ,维持量 375~750mg ,分早晨及傍晚 2 次服。轻、中度疼痛或痛经时,开始用 500mg ,必需时经 6~8 小时后再服 250mg ,日剂量不得超过 1250mg 。
不良反应
长期服用耐受良好,不良反应主要为胃肠道轻度和暂时不适,偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长, 一般不需中断治疗。
相互作用
1.本品与双香豆素等口服抗凝血药合用时,可加强抗凝血作用,引起胃肠出血。
2. 与口服降血糖药合用时,可加强降血糖作用,有致低血糖的危险。
3. 与中枢抑制药合用,可增加镇痛效果。
注意事项
1. 禁忌证 对阿司匹林及本品过敏者、严重活动性消化道溃疡并出血者、有出血倾向者禁用。
2. 对慢性消化性溃殇或有消化性溃疡病史者,孕妇、哺乳期妇女及 14 岁以下儿童,哮喘,高血压,心、肾功能不全者慎用
疗效评价
大量临床资料表明,本品对类风湿关节炎疗效肯定。在治疗盘剂量范围内,不良反应比阿司匹林、托美汀、布洛芬等轻。