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药理作用
为吡咯乙酸的衍生物,作用与阿司匹林等非简体抗炎药相似,副作用较轻。
药动学
口服后吸收迅速而完全,服药后 Tmax20 ~ 60 分钟,随后较快降低,半衰期 1 小时。与血浆蛋白结合率为 99% , 24 小时内大部分从尿中排出,其中 50%~70% 为无抗炎作用的脱羧代谢物。
适应症
1.类风湿关节炎:
可减轻症状,与皮质激素类制剂合用可增加疗效。用于长程治疗 (2 年 ) 时仍可维持疗效。青年型类风湿关节炎用药 12 周以上,疗效与阿司匹林无明显差异。
2.强直性脊椎炎 :
曾报道其疗效不亚于吲哚美辛,但尚不肯定。
3.髋关节或膝关节退行性病变 :
本品 600~1200mg 的疗效与吲哚美辛 75~150mg 或阿司匹林 4.5g 相似,但亦需进一步观察。
4.非关节性疼痛 :
可有效地减轻外伤、疾病及手术引起的软组织疼痛以及内脏合并症引起的疼痛。
用法用量
口服,成人开始量 1 内一次 400mg ,一日 3 次。起效后再根据病情调整剂量,般为每日 600~1800mg 。儿童开始为一日 15~30mg/kg ,平均为一日 20mg/kg ;非关节性疼痛为每日 600mg 。
不良反应
1. 最常见不良反应为上腹部不适、食欲缺乏,恶心和呕吐,但均不如阿司匹林严重。另外有面部潮红、荨麻疹和水肿等。
2. 可损害胃及小肠黏膜,偶见胃肠道出血。
3. 中枢神经系统方面有头痛、头晕、耳鸣、耳聋等。
相互作用
本品不影响口服抗凝药和降糖药的作用。与糖皮质类激素合用可增加疗效。
注意事项
1. 有溃疡病史肾功能不全及白细胞减少者慎用。
2. 有出血倾向者禁用。
3. 本品代谢产物干扰酸沉淀法检查尿蛋白,可使结果出现假阳性。
疗效评价
本品副作用较轻,其抗炎作用比阿司匹林强,但比保泰松、吲哚美辛弱,镇痛作用与布洛芬相当,解热作用较强。临床上以对早期损害的关节炎疗效较好。