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药理作用
本品是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶 2 (COX-2) 。炎症刺激可诱导 COX-2 生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素 E2 ， 可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制 COX-2 阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。
药动学
空腹给药吸收良好， 2~3 小时达到血浆峰浓度，胶囊口服后的生物利用度为口服混悬液后生物利用度的 99% ( 混悬液为口服利用的最佳剂型 ) 。在整个治疗剂量范围内，塞来昔布具有线性、且与剂量成正比的药动学特征。本药的血浆蛋白结合率与浓度无关，在治疗血浆浓度时，血浆蛋白结合率约为 97% 。与进 4 食（高脂食物）同时给药，则本药的吸收延迟， Tmax 延至 4 个小时，生物利用度增加约 20% 。本品在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。体外及体内试验表明，代谢主要通过细胞色素 P450 CYP2C9 。原型药具有药理活性，循环中其主要代谢产物未测得 COX-1 和 COX-2 抑制活性。清除主要通过肝脏进行，少于 1% 剂量的药物以原型从尿中排出。多剂服药后清除半衰期为 8~12 小时，清除率约为 500ml/min 。连续给药 5 天内达到其稳态分布容积均值，约为 500L/70kg 。临床前研究表明本药可通过血脑屏障。
适应症
治疗急性期或慢性期骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征。
用法用量
(1) 成人骨关节炎：推荐剂量为 200mg ，每日 1 次或分 2 次口服。临床研究中，也曾用至每日 400mg 的剂量。 (2) 类风湿关节炎 : 推荐剂量为 100mg 或 200mg ，每日 2 次。临床研究中的剂量曾用至每日 800mg 。
(3) 老年人 : 不必调整剂量。
(4) 肝功能损伤患者： 轻至中度肝功能损害患者无须调整剂量，对于重度肝功能损害患者，无临床使用经验。
(5) 肾功能损伤患者 : 轻至中度肾功能损害患者无须调整剂量，对于重度肾功能损害患者，无临床使用经验。
(6) 儿童 : 未在 18 岁以下人群中进行过临床研究。
不良反应
1. 常见的不良反应 中枢神经系统 : 头痛。胃肠道 : 便秘、恶心。
其他 : 关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。
在超过 3000 患者的临床研究中，未证实本品与致命的、严重的或罕见的不良反应有因果关系。
2. 禁忌证 对本产品中任何成分过敏者。已知对磺胺过敏者。
相互作用
体外与体内试验证实，塞来昔布主要经细胞色素 P450 CYP2C9 代谢。在健康男性志愿者试验中，氟康唑 ( 一种 CYPZC9 抑制剂 ) 能抑制塞来昔布的代谢，从而使其血浆浓度大约增加 1 倍，而 Tmax 和半衰期无显著变化。因为塞来昔布有很宽的治疗窗口，所以当此两种药合用时，不需要调整塞来昔布的剂量。酮康唑 ( 一种 CYP3A4 抑制剂 ) 与塞来昔布之间无明显的相互作用。在健康志愿者中进行的本品与其他经 CPY2C9 代谢的物质的相互作用研究中，证实本品与苯妥英或甲苯磺丁脲合用时，其药动学不产生有临床意义的改变，此外，本品也不影响华法林的药效学或药动学。
在接受了至少 3 个月甲氨蝶呤稳定剂量治疗的类风湿关节炎患者中，与本品合用 7 天后，对甲氨蝶呤的生物利用度及肾消除率没有明显影响。
在健康志愿者中，本品对通过肾脏清除的锂剂不产生具临床意义的药动学作用。
本品表现为非浓度依赖性蛋白结合 ; 与高蛋白结合药物如华法林和格列苯脲合用时元相互作用。
抗酸剂 ( 铝剂和镁剂 ) 能使本品的吸收降低 10% ，但并不影响其临床作用。
注意事项
塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非简体抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，在尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。
1.对驾驶和操作机器能力的影响
没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。
2.孕妇及哺乳期妇女用药
没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物实验中观察到的对早期胚胎的影响主要与 COX-2 的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的 2 项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量（即每日 400mg ）的 7 倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。