药物类别
神经系统用药
所属类别
疼痛合理用药
药品名称
吲哚美辛-抗炎镇痛药
英文名称
中文别名
消炎痛,美达新
制剂
片剂:25mg。胶囊剂: 25mg。栓剂:25mg; 50mg;100mg。乳膏剂: 100mg(10g)
成份
药理作用
本品为人工合成的吲哚类前列腺素合成抑制剂,通过抑制体内前列腺素 (PG) 合成,阻止炎症组织内痛觉神经冲动的形成,抑制白细胞的活动和溶酶体酶的释放而产生解热、镇痛及消炎作用。本品抗炎作用强,抗急性风湿病与类风湿关节炎的疗效与保泰松相似。
药动学
口服吸收快而完全, Tmax 为 1~4 小时,血浆半衰期 4~10 小时, 90% 与血浆蛋白结合。部分经肝代谢为去甲氧基代谢物,少部分转变为 N- 脱酰基的代谢物。排泄迅速,主要以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出,少量随胆汁由粪便排出。开具有较明显的肝肠循环。
适应症
1.缓解炎性疼痛 作用明显,用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌性疼痛。因本药毒副作用较大,不宜作为治疗关节炎的首选药,仅用于其他 NSAID 治疗无效和不能耐受的患者。口服每次 25~50mg , 每日 2~3 次,饭时或饭后服。也可用于滑囊炎、键鞘炎、关节囊炎等。 2.治疗胆绞痛 对各种原因所致胆绞痛均有良效。常用于胆道蛔虫症。通常绞痛发作时口服 50mg ,以后每次 25mg ,每日 3 次,连服 2~3 日。经治疗,半数以上患者在 1 小时内疼痛可获缓解。 3.治疗输尿管绞痛和肾绞痛 输尿管绞痛和肾绞痛多由输尿管结石和肾结石引起,肾结石绞痛者在发作时口服吲哚美辛 500mg ,有效后每日口服 3 次,每次 25~50mg 。输尿管结石所致绞痛可给吲哚美辛栓 (0. 1g) 纳人胆门内 2cm 。 4.治疗红斑性肢痛症 吲哚美辛通过对局部过量前列腺素生成的抑制,从而消除由前列腺素增多所引起的红、肿、热、痛等症状。每次用吲哚美辛 25~50mg ,每日 3 次,饭后口服。一次量为 50mg 者,待急性症状控制后即可减半服用。 5.治疗巴特综合征 (Bartter''s syndrom) 吲哚美辛通过抑制前列腺素的合成而发挥作用。退热效果好。 6.治疗吉兰 - 巴雷综合征 ( 急性感染性多发性神经根神经炎 ) 目前多采用吲哚美辛治疗,此药具有较强的抗炎、解热、镇痛及抗变态反应作用,而无糖皮质激素的肌无力副作用,成人每次口服 50mg ,每日 1 次, 饭后服 ; 儿童每次 1mg/kg ,每日 3 次,服药 2 周后减半,再用 1 周。 7. 抗血小板聚集 可防止血栓形成,但疗效不如阿司匹林。
用法用量
不良反应
在治疗剂量下有 35%~70 % 的患者可出现不良反应。 1.胃肠道反应 发生率 40%~50 % ,主要表现为恶心、呕吐、腹痛、腹泻等,严重者可致胃肠道出血,溃疡和穿孔。与食物同服,或改用缓释剂型或栓剂,可减少胃肠道反应。 2.中枢神经系统症状 可有头痛、眩晕、头晕、抑郁、嗜睡、精神错乱、幻觉、人格分离、癫痫发作、晕厥等不良反应,其中头痛、眩晕的发生率可达 20%~50 % ,多出现在治疗初期。先从小剂量开始,随后逐渐加量的方法可减少发生率。 3.肝功能损害 少数患者可有黄疸、转氨酶升高,严重者可引起中毒性肝炎。 4.抑制造血系统 少数患者可引起粒细胞减少,偶有再生障碍性贫血及血小板减少性紫癜。 5.过敏反应 常见的有皮疹、哮喘。与阿司匹林有交叉过敏性,对后者过敏者不宜用本品。
相互作用
与氨苯蝶啶合用可引起肾功能损害。
注意事项
禁忌证 溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮踹患者,肾功能不全者、孕妇及对其过敏者。 . 儿童对本品较敏感,有用本品后因激发潜在性感染而死亡者,故儿童一般不用。
疗效评价
临床上,本品用于急、慢性类风湿关节炎只可缓解重状,不能控制疾病的进展,故常需要与皮质激素合用,但不作为首选。急住痛风性关节炎而言,有解热、消肿、减轻压痛等疗效,但不能控制高原酸血症,不适于慢性痛风的长期治疗。本品对于用力性头痛、霹雳性头痛等有独特的疗效。
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