当前位置:药药网 / 合理用药数据库 / 合理用药数据库
药理作用
本品为吡唑酮的衍生物,作用类似氨基比林,其作用机制与抑制前列腺素的合成、减少溶酶体酶的释放有关,此外,本品还有促进尿酸排泄作用。
药动学
口服吸收完全, Vd 120ml/kg ,增加剂量时 Vd 增大,但血药浓度不增加,故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为 56~86 小时。本品为肝内代谢,代谢产物 (oxyphenbutazone) 仍有活性 .61% 从尿中排出, 27% 从粪便中排出。
适应症
(1) 类风湿关节炎、风湿性关节炎及痛风。
(2) 丝虫病急性淋巴管炎。
用法用量
(1) 关节炎 : 开始一日量 0.3~0.6g ,分 3 次饭后服,一日不超过 0.8g 。一周后如无不良反应可继续服用,并递减至维持量每日 0.1~0. 2g 。
(2) 丝虫病急性淋巴管炎 : 每次服 0.2g ,一日 3 次,总量 1.2~3g, 急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗
不良反应
1.对胃肠刺激较大,可有恶心、呕吐、腹痛、便秘等,如用药时间过长、剂量过大,可致消化道溃疡或出血、剥脱性皮炎、胃炎、血尿及肾衰竭等 2. 可抑制骨髓,引起粒细胞减少,甚至产生再生障碍性贫血,但及时停药可避免。
3.
可引起黄疸及药物性肝炎。
相互作用
与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、口服降血糖药合用,可引起它们血药浓度增加而产生毒性。
注意事项
高血压、水肿、心力衰竭患者禁用,因为能使钠、氯离子在体内滞留而引起水肿。用药期间应限制食盐摄入量。 用药超过 1 周者应定期检查血象。
疗效评价
本品解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强,对炎性疼痛效果较好,但因副作用较多且有时十分严重,现临床上已少用。