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药理作用
可以对抗咖啡因的中枢兴奋作用，延长巴比妥类催眠药的作用，能扩张血管、改善心肌微循环，增加心肌血流量，另外还有降压作用。
药动学
小鼠灌服天麻素后，从胃肠道消失很快， 2 小时后仅存剂量的 5.2% ，血中上升很快， T1/2 α 仅为 6 分钟，在 1 小时前后维持较高水平，与小鼠镇静作用时间一致，消除半衰期，静注为 4.44 小时，口服为 7.47 小时。在体内分布以肾最高，其次为肝、肺、心、脾及脑。主要从尿中排出，灌胃后 24 小时从尿、粪便及胆汁排出的总量为给药剂量的 76.8% ，其中尿排出 97% ，主要在前 2 小时，胆汁和粪便排出很少。
适应症
(1) 镇静、催眠。
(2) 改善心肌供血。
(3) 降血压。
用法用量
口服 : 每次 25~50mg ，一日 3 次，失眠患者睡前加服 25mg 。肌内注射 : 每次 10~20mg ，每日 1 次。 10 日为一疗程。