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制剂
10% 糖浆剂: 水合氯醛合剂 (5% 水合氯醛和5%溴化钠)
药理作用
可以抑制脑干网状结构上行激活系统,对睡眠时相以及快被睡眠与慢波睡眠平衡无明显影响。
药动学
口服或直肠给药均能迅速吸收,其后大部分在肝和其他组织内很快被乙醇脱氧酶作用成为具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白结合率为 35 %~40 % , 血浆半衰期为 7~10 小时。三氯乙醇进一步与葡萄糖醛酸结合失活,并经肾脏排出,无滞后作用与蓄积性。容易通过血脑屏障和胎盘屏障。
适应症
(1) 催眠。
(2) 抗惊厥。
(3) 破伤风痉挛、士的宁中毒和癫痫持续状态的急救。
用法用量
(1) 催眠 : 睡前一次口服 10% 溶液 5~15ml ,以多量水稀释并添加胶浆剂后服用,或服用其合剂以减少刺激性。
(2) 抗惊厥 : 多用灌肠给药,将 10% 溶液 15~20ml 稀释 1~2 倍后一次灌入。
不良反应
本品刺激性强,应用时必须稀释。对心脏病、动脉硬化症、肾炎、肝功能不良、消化性溃疡及胃肠炎患者应慎用或禁用。 本品有成瘾性,口服 4~5g 可引起急性中毒,致死量在 10g 左右。 撤药综合征 精神错乱、幻觉、恶心、呕吐、神经质、烦躁、发抖、异常兴奋。由于本品能通过胎盘,在妊娠期经常服用,新生儿产生撤药综合征。 用药过量的体征 持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过缓、心律不齐、严重乏力,并可能有肝功能损害,恢复时产生短暂的黄疸或 ( 和 ) 蛋白尿。口服过量应考虑洗胃,支持呼吸与循环功能,维持体温正常;并按需给氧或行人工呼吸、心电监护,保持水电解质平衡。消除血液中三氯乙醇,可考虑血液透析。
相互作用
1. 中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药、单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药可增强其中枢抑制作用。
2. 与抗凝药合用,抗凝效应减弱。
注意事项
暴露在空气中可以缓慢挥发,在水溶液中会逐渐分解,应该在阴凉避光处密闭保存。
疗效评价
目前已经较少作为催眠的常规药物,临床上主要应用于顽固性失眠和抗惊厥,需要严格控制其药物用量。