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制剂
片剂:100mg;注射剂:6mg (0.5ml)
药理作用
本品是一种高度选择性 5-HT 1 受体激动剂,主要作用于使颈总动脉收缩的 5-HT 1 受体,参与调节颈总动脉收缩而缓解偏头痛。
药动学
本品皮下注射的生物利用度约为 96% ,注射后 25 分钟达峰值,消除半衰期约为 2 小时。口服给药吸收快,约 45 分钟达峰值。体内代谢产物主要从尿中排出。
用法用量
口服 : 每次 100mg ,每日 2~3 次。皮下注射 : 每次 6mg ,发作后尽可能及早使用,如疼痛控制不了,可在 1 小时内再次注射, 24 小时内至多 2 次。
不良反应
不良反应主要包括注射部位的疼痛、麻刺感、炙热感、紧张、面部潮红、眩晕、无力、瞌睡、疲劳。
相互作用
1. 单胺氧化酶抑制剂、选择性 5-HT 重吸收抑制剂或锂治疗患者,应避免服用本品。
2. 与麦角胶及其衍生物合用,有可能引发血管性痉挛。
注意事项
1. 禁忌证 缺血性心脏病、心肌梗死、心绞痛、高血压患者,肝、肾功能不佳者及孕妇和哺乳期妇女禁用。
2. 65 岁以上老年患者不宜服用。
3. 本品不宜静脉注射。
4. 偏瘫性偏头痛患者应避免服用本品。
疗效评价
本品选择性收缩颈动脉血管,但不改变脑血流量,皮下注射 10~15 分钟,口服 30 分钟内即可明显缓解偏头痛症状,有效率约为 75% ,剂量与疗效呈正相关。