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药理作用
氢溴酸依他左辛为一种阿片受体激动剂,通过大缝际核至脊髓后角突触的下行性抑制而发挥作用。其镇痛效力为喷他佐辛的 1~2 倍,其耐药性、依赖性与喷他佐辛、吗啡相比较轻。
药动学
本品皮下注射 10mg 时, Tmax 为 30 分钟,半衰期约 100 分钟。其主要代谢物是葡萄糖醛酸结合体。主要排泄途径是肾脏,给药后 24 小时有 82.5% 随尿排泄。
用法用量
皮下或肌内注射,每次 15mg ,随症状适当调整。
不良反应
本品的副作用偶见有轻度呼吸抑制、胸部压迫、眩晕、朦胧感、兴奋、失眠发热感心悸、血压上升、呕吐、口渴。
注意事项
1.禁忌证
严重呼吸抑制状态的患者、头部损伤及脑部病变有神志不清危险的患者、颅内压上升的患者。
2. 有胆道疾病、药物依赖史和麻醉药依赖性的患者慎用。
3. 儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
4. 大剂量连续使用时可产生药物依赖性,故应慎重给药。
疗效评价
本品临床应用效果较好。在包括四项双盲对照实验的临床研究中,总给药次数 1495 次,其疗效如下:术后疼痛 445 次, 366 次有效,有效率为 82.2% ; 癌性疼痛 1050 次, 855 次有效,有效率 81. 4% 。