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制剂
胶囊剂: 50mg。注射剂: 50mg (1ml);100mg(2ml)。栓剂: 100mg 。 滴剂: 100mg/ ml (40 滴)
药理作用
本品为阿片受体的激动剂,作用于中枢感受疼痛的受体, 具有强效镇痛作用。其镇痛效果与喷他佐辛相似。吗啡对抗剂纳洛酮可消除本品的作用。本品起效快,持续时间和吗啡相似。
药动学
口服吸收迅速, Tmax 为 2 小时。口服滴剂、胶囊剂及栓剂的生物利用度分别为 64% 、 64% 、 70% 。消除半衰期约为 6 小时。由于其失活的首关效应微弱,因而起效迅速。本品及其代谢产物几乎完全由肾脏排出。
适应症
中度和严重急、慢性疼痛以及疼痛的诊断手术和外科手术。
用法用量
可静注、肌注、皮下注射、口服、肛门给药。通常每次 50~100mg ,每日 2~3 次。每日剂量不得超过 400mg 。严重疼痛时初次可给药 100mg 。
不良反应
可有多汗、眩晕、恶心、呕吐、口干及疲倦。偶见皮疹和血压降低。注射太快可出现面部潮红、多汗和一过性心动过速。
相互作用
1. 苯巴比妥类可延长本品的作用持续时间。
2. 与地西泮合用可能增强其镇痛效果。
3. 本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用。
注意事项
1. 禁忌证安眠药、镇痛药、精神药物或酒精中毒者,及接受单胺氧化酶抑制剂的患者。
Z. 对阿片类药物过敏者、孕妇和哺乳期妇女慎用。
3. 过量时可用阿片受体措抗剂纳洛酮解毒,必要时洗胃。
疗效评价
本品广泛应用于术后痛、创伤痛、剧烈关节痛、神经痛和晚期癌痛。在正常分娩手术中,可作为止痛药,
民未见对新生儿有呼吸抑制作用。但本品有一定的耐药性和潜在的依赖性。