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制剂
片剂:200mg;注射剂: 100mg (1m)
药理作用
本品为混合型阿片受体激动 - 拮抗剂,其选择性作用部位为μ 受体,为强效镇痛剂,而对呼吸抑制作用较弱。
药动学
口服、肌注及直肠给药吸收迅速、完全。口服有首关效应, 95% 经肝脏代谢。血浆蛋白结合率为 27% 。血浆半衰期为 3.5~5 小时。本品排泄迅速,前 24 小时内 60% 以上从尿中排出。
适应症
片剂适用于中度疼痛的短期治疗,如风湿性关节炎和骨关节炎、外伤、肌肉骨髓疼痛、术后疼痛、妇科痛经。针剂用于中度至重度疼痛,如术后、产科疼痛以及肾绞痛等。
用法用量
成人需要时每 3~6 小时 200mg ,一般每 4 小时 1 片口服。
肌注:成人 75~100mg ,如需要,可每 2~4 小时重复 1 次。
不良反应
不良反应有头晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、精神紊乱等。便秘罕见。如果过量使用会引起呼吸抑制,可选用治疗剂量的纳洛酮使其逆转。
注意事项
肝、肾功能不全者,呼吸抑制者应慎用。由予其能通过胎盘或进人乳计,孕妇或哺乳期妇女禁用。
疗效评价
镇痛作用稍弱,对中度疼痛的短期治疗效果较好。本品成瘾性虽较弱,连续较长期应用仍有成瘾的可能。