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制剂
片剂:0.05g;0.1g;粉针剂:0.1g;0.5g
药理作用
本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量的增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时则产生麻醉作用,作用机制认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。
药动学
口服易吸收,主要在肝脏代谢后经肾脏排泄,半衰期 (t1/2 ) 为 21~42 小时。生物利用度 100% ,总清除率 1. 5L/h ,表观分布容积 (Vd ) 70L ,蛋白结合率 55% 。
用法用量
催眠,每次 0.1~0.2g 。麻醉前给药,术前日晚服 0.5g ,麻醉前 1 小时再服 0.5~1g 。镇静,每次 0.25g ,每日 3 次。
不良反应
1. 肝功能不良者慎用,久用有成瘾性。
2. 中毒解救同苯巴比妥。
相互作用
1. 与乙醇、全麻药、中枢性抑制药或单胺氧化酶抑制剂等合用时,有中枢抑制作用。
2. 与口服抗凝药合用时,可降低后者的效应。
3. 与口服避孕药或雌激素合用,可降低避孕药的可靠性。
4. 与皮质激素、洋地黄类、土霉素或三环类抗抑郁药合用时,可降低这些药的效应。
S. 与苯妥英钠合用,苯妥英钠的代谢加快,效应降低。
6. 与卡马西平和琥珀酰胺类药合用时,可使这两类药物的清除半衰期缩短而血药浓度降低。
7. 与奎尼丁合用时,可增加奎尼丁的代谢而减弱其作用。
注意事项
用药期间避免驾驶车辆、操作机械和高空作业,以免发生意外。孕妇及哺乳期妇女慎用。儿童以及老年患者慎用。
疗效评价
目前临床上已经很少应用此药,主要应用于癫痫诊断及动物实验。