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制剂
片剂:10mg;15mg;30mg;60mg;100mg
药理作用
本类药物使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ - 氨基丁酸 (GABA) 的作用。治疗浓度的异戊巴比妥可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ - 氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,抑制痫灶的高频放电及其向周围扩散。
药动学
口服易由胃肠道吸收,服后 15~30 分钟起效。吸收后分布于全身各组织内,易透过血脑屏障,且作用出现快。本品在肝内代谢。约 61% 与血浆蛋白结合。半衰期 14~40 小时。主要与葡萄糖醛酸化合物结合,经肾排出,极少量 ( 1%) 以原型随尿排出。
用法用量
(1) 镇静 : 口服,每次 0. 02~0.
04g ,每日 2~3 次。
(2) 催眠 : 0.1~0.2g ,睡前服用。
(3) 抗惊厥 : 静注或肌注其钠盐 0.3~0.5g
,一次极量 0.6g, 一日极量 1g 。
注意事项
1. 肝功能不良者慎用。 2. 中毒解救同苯巴比妥。 3 .不宜在肌肉浅表位置或皮下注射,可引起疼痛或无菌性坏死、服肿。用量过大、过快可导致呼吸抑制和血压下降。注射剂应配成 5%~10% 的溶液,现用现配。静脉用药应该缓慢,用药期间应注意患者的呼吸和肌肉松弛程度,以刚能抑制惊厥为宜。
疗效评价
目前较少用于镇静催眠。可以用于顽固性失眠 ; 在癫痫的诊断试验中常用此药。