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制剂
胶囊剂:200mg;400mg。注射剂:400mg
药理作用
为布洛芬的衍生物,具有显著的消炎、镇痛、退热作用。通过抑制 PG 合成产生作用。可抑制体内由胶原、花生四烯酸诱发的血小极聚集第二相,此外还抑制人体白细胞的趋化性。
药动学
本品口服吸收迅速,且不受食物与抗酸剂的影响。分布于体内各组织 ; 能透过关节腔,少量透过血脑屏障,也可透过胎盘屏障和进入乳汁。半衰期 6~7 小时,血浆蛋白结合率 99.5% 。 24 小时内, 80% 左右放射性标记物由尿及粪便中排泄。
适应症
(1) 类风湿关节炎、骨关节炎、强直性关节炎、非关节性风湿病。
(2) 急性疼痛、术后痛及癌性痛等。
用法用量
类风湿关节炎、强直性关节炎,开始 1000mg/d ,分 3 次服,持续 1~2 周。镇痛,口服每次 200~400mg ,每日 1200mg ;肌注每次 400mg ,数小时后可重复应用。
不良反应
胃肠道反应、耳鸣较阿司匹林发生少。偶见恶心、心口灼烧、上腹疼痛或腹泻。注射时偶见局部疼痛,应立即停止注射。
相互作用
1. 本品可增强血小板聚集抑制剂的作用。
2. 与中枢神经抑制剂合用,可增强镇痛效果。
3. 与应质激素合用,可增强疗效,但也可诱发溃疡。
注意事项
1.禁忌证
消化道溃疡,严重肝、肾功能损害,对水杨酸类及其他附合成酶抑制剂药物过敏者。
2. 有出血倾向及正接受抗凝药治疗者、有消化道溃疡病史及出血病史者、孕妇、哺乳期妇女及 14 岁以下儿童慎用。
3. 疗程超过 2 个月,须定期检查肝、肾功能及出凝血时间。
疗效评价
本品应用于风湿性与类风温关节炎,可使一些典型症状明显改善,功能也有提高。对一些非风湿病所致的中、重度疼痛也有可靠的镇痛疗效。与其他非甾体抗炎药不同,对关节软骨无不良影响,特别适于需长期治疗的骨关节病。