药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

盐酸法舒地尔

英文名称

Fasudil Hydrochloride

中文别名

川威

制剂

注射剂: 30mg (2ml)

成份

药理作用

本品能抑制平滑肌收缩最终阶段的肌球蛋白轻链磷酸化、使血管扩张。 1. 脑血管痉挛的缓解及预防作用 向犬颅内两次注入自身血，引起迟发性脑血管痉挛，静脉注射给予本品可缓解脑血管痉挛，早期连续给药可预防脑血管在痉挛的发生。 2. 脑血管改善作用 改善犬迟发性脑血管痉挛模型的大脑皮质血流。对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可增加缺血部位的脑局部血流量。 3. 脑葡萄糖利用率的改善作用 对两侧颈总动脉闭塞引起的大鼠脑缺血模型，可部分增加脑局部葡萄糖利用率。 4. 脑神经细胞损伤的抑制作用 可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引起的沙鼠脑缺血模型的迟发性神经细胞损伤。

药动学

据国外文献资料报道，健康成人单次 30 分钟内静脉持续给予盐酸法舒地尔 0.4mg/kg 时， 血浆中原型药物浓度在给药结束时达峰值，其后迅速衰减，消除半衰期约为 16 分钟，主要在肝脏代谢为羟基异喹啉及其络合体。给药后 24 小时内从尿中累积排泄的原型药物及其代谢产物为给药剂量的 67% 。对于蛛网膜下腔出血术后的患者，反复静脉滴注 30mg ， 1 日 3 次，共 14 日的血浆中浓度变化匀健康成人类似。

适应症

改善和预防蛛网膜下腔出血术后的脑血管痉挛及引起的脑缺血症状。

用法用量

成人一日 2~3 次，每次 30mg ，以 50~100ml 的生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉点滴，每次静滴时间为 30 分钟。本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连用 2 周。

不良反应

有时会出现颅内出血 (1.63%) ; 有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血 (0.29%) 等出血，应注意观察。若出现异常，应停药并予以适当处置。 1. 循环系统 偶见低血压，颜面潮红。 2. 血液系统 偶见贫血、白细胞减少、血小板减少。有时会出现肝功能异常 AST(GOT) 、 ALT (GPT) 、 ALP 、 LDH 升高等。 3. 泌尿系统 偶见肾功能异常 (BUN 、肌酐升高等 ) 、多尿。 4. 消化系统 腹胀、恶心、呕吐等较少见、 5. 过敏症 偶见皮彦等过敏症状。 6. 其他 发热 ( 偶见 ) 、头痛、意识水平低、呼吸抑制 ( 少见 ) 。

相互作用

无与本项相关的报告。

注意事项

1.禁忌证 下述患者禁用本品 : (1) 颅内出血患者。 (2) 可能发生颅内出血患者 : 术中对出血的动脉瘤未能进行充分止血处置的患者。 (3) 低血压患者。 2. 本品只可静脉点滴使用，下述患者应慎重用药。 (1) 合并糖尿病的患者，术中发现主干动脉有明显动脉粥样硬化的患者，在使用本品时，应充分观察临床症状并及时做头颅 CT ，如发现颅内出血，应迅速停药并予以适当处置 ; (2) 肾功能障碍的患者 ; (3) 肝功能障碍的患者 ( 有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用 ) ； (4) 严重意识障碍的患者 ; (5) 70 岁以上的高龄患者 ( 预后功能的改善可能元效，尚未确立有效性 ) ; (6) 蛛网膜下腔出血合并重症脑血管结构异常 ( 烟雾病，巨大脑动脉瘤等 ) 的患者。 另外，妊娠或可能妊娠的妇女及哺乳期妇女应避免使用 ; 目前尚未确立儿童用药的安全性。本品使用过程中，应密切注意临床症状及 CT 改变，若发现颅内出血，应立即停药并进行适当处理。本品可引起低血压，因此在用药过程中应注意血压变化及给药速度。用药时间为 2 周，不可长期使用。

疗效评价