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药理作用
本品能抑制纤维蛋白溶酶原的激活,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白溶解,产生止血作用,高浓度时本品对纤维蛋白溶酶有直接抑制作用。
药动学
口服后在胃肠道中被迅速完全吸收, Tmax 为 2 小时,重复口服或静脉输注可维持有效血药浓度 (13 μ g/ml) ,摄入的 EACA 分布于血管内、外间隙内,并迅速穿透入红细胞或其他人体细胞内,使血浆纤维蛋白溶酶原受抑制所需的血浆 EACA 浓度为 13 μ g/ml 。药物并不与血浆蛋白结合,在体内不发生代谢变化,注人或口服 12 小时后, 40%~60% 以原型经尿排出,半衰期为 103 分钟。
适应症
用于纤溶性出血,如脑、肺、子宫、前列腺、肾上腺、甲状腺等外伤和手术出血。
(1) 全身性纤溶亢进引起出血,并有实验室检查证实为绝对指征 DIC 继发性纤溶时,一般应在肝素治疗的基础上用 EACA ,多数患者需同时输注新鲜全血。
(2) 心脏手术、门腔吻合术、肺癌、前列腺、子宫颈、胃、胎盘剥离等手术并发渗血伴纤溶活性增强时,严重创伤、休克、缺氧时并发纤溶亢进时,手术出血。
(3) 血友病患者缺乏负因子或正因子,可使其纤溶活性受抑制而保护已形成的凝血块。
(4) 用链激酶或尿激酶溶栓治疗时,理论上用 EACA
对抗有效,但报道不多。
(5) 上消化道出血、肺出血、月经过多,子宫切除后的阴道出血。
用法用量
静滴:初用量为 4~6mg ,以 5%~10% 的葡萄糖或生理盐水 100ml 稀释, 15~30 分钟内滴完,维持量为 1g/h ,可持续 8 小时或直至出血症状得到控制。
口服:成人每次 2g ,小儿 0.1g/kg ,每日 3~4 次,根据病情可服用 7~10 日或更久。
不良反应
1. 偶有腹痛、腹泻、腹部不适、结膜充血、鼻塞、皮疹、呕吐、胃灼热感。
2. 静脉滴注时,某些患者有低血压、心动过缓、心律不齐等。
3. 有的患者可出现肌病,表现为疲乏,血清 CPK 、 ALT 及醛缩酶升高。亦有报道出现肌红蛋白尿、肾衰竭和肝功能受损。
4. 有形成血栓倾向,如 DIC 时可形成不易被溶解的血栓,治疗血友病血尿时可发生肾栓塞,故对有栓塞性血管病病史者慎用或禁用。
5. 本品排泄较快,须持续给药,否则血浆浓度迅速降低。
6 本品经肾脏排泄,因能抑制尿激酶从而引起鼎凝块形成与尿路阻塞,故泌尿手术后出现血尿患者慎用。
7. 动物实验发现妊娠早期应用可产生畸胎。