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药理作用
本品能降低血中纤维蛋白原的含量。静脉给药后,能降低全血黏度、血浆黏度,使血管阻力下降,增加血流量。
药动学
1.吸收
静脉给药。健康成年人静脉点滴给药,每次 10 巴曲酶单位 (BU) ,隔日 1 次,共 3 次。测定半衰期:首次给药为 5.9 小时;第 2 次给药为 3.0 小时;第 3 次给药为 2.8 小时。与初次给药相比,第 2 次给药后的半衰期随纤维蛋白原浓度的下降而缩短,在纤维蛋白原浓度恢复后,给药半衰期与初次给药相同。
2.分布
动物实验表明用 Wistar 大鼠,静脉注射 125 I-batroxobin ,检查体内分布情况,结果在肝、肾中分布较高 ; 血液、脾、肺中亦有分布;脑、脂肪、肌肉中分布较低;雌雄性别间无显著分布差异;胎儿有一过性肝功能障碍的现象。
3.排泄
健康成年人静脉给药 (10BU) 后,大部分代谢产物由尿排出。
适应症
急性脑梗死;改善各种闭塞性血管病 ( 如血栓闭塞性脉管炎,深部静脉炎、肺栓塞等 ) 引起的缺血性症状;改善末梢及微循环障碍 ( 如突发性耳聋、振动病 ) 。
用法用量
成人首次剂量通常为 10BU ,维持量可视患者情况酌情给予,一般为 5BU ,隔日 1 次,药液使用前何 100ml 以上的生理盐水稀释,静脉点滴 1 小时以上。下列情况首次使用量应为 20BU ,以后维持量可减为 5BU; 给药前血纤维蛋白原浓度达 400mg/dl 以上时;突发性耳聋的重症患者。
急性脑梗死患者,首次剂量为 10BU ,另 2 次各为 5BU ,隔日 1 次,共 3 次。使用前用 250ml 生理盐水稀释,静脉点滴 1 小时以上。此后应有其他治疗脑梗死药物治疗。
通常疗程为 1 周,
也必要时可增至 3 周 ; 慢性治疗可增至 6 周,但在延
长期间内每次用量减至 5BU ,隔日点滴。
不良反应
1.血液
有时会出现嗜酸性粒细胞增高,白细胞增高或减少,红细胞减少,血红蛋白减少等。
2.肝脏
GOT 、 GPT 升高,时有碱性磷酸酶升高。
3.肾脏
时有 BUN 升高,血清肌酣升高,出现蛋白尿等。
4.消化系统
时有恶心、呕吐、胃痛、食欲缺乏、胃部不快感等。
5.精神神经
时有头晕、脚步蹒跚、头痛、头重、麻木感等。
6.感觉器官
时有耳鸣、眼痛、视觉朦胧感、眼震等。
7.代谢异常
中性脂肪肝,时有总胆固醇的升高等。
8.过敏症
时有皮疹、荨麻疹等。
9.注射部位
时有皮下出血、止血延迟、血管痛等。
10.其他
时有胸痛、发热、冷感、在快感、无力感、心外膜炎、鼻塞等。罕有引起休克的情况,故应仔细观察病情,发现异常时终止给药,有时会有出血倾向,应仔细观察,发现异常应终止给药,并采取输血等妥当的措施。
相互作用
1. 与抗凝剂及血小板抑制剂 ( 如阿司匹林等 ) 合用,可能会增加出血倾向或使止血时间延长。
2. 本品能生成 desA 纤维蛋白聚合物,可能引起血栓、栓塞症,所以与溶栓剂合用应特别注意。
注意事项
1. 本制剂具有降低纤维蛋白原的作用,用药后可能有出血或止血延缓现象。因此,治疗前及治疗期间应对患者进行血纤维蛋白原和血小板凝集情况的检查,并密切注意临床症状。首次用药后第 1 次血纤维蛋白原低于 100mg/dl 者,给药治疗期间出现出血或可疑出血时,应终止给药,并采取输血或其他措施。
2. 如患者有动脉或深部静脉损伤时,该药有可能引起血肿。因此,使用本制剂后,临床上应避免进行星状神经节封闭、动脉或深部静脉穿刺等检查或治疗。对于浅表静脉穿刺部位有止血延缓现象发生时,应采用压迫止血法。
3. 为使患者理解使用本制剂后发生出血的可能,因此必须将以下事项告知患者注意①手术或拔牙时,使用本制剂前应和医生讨论 ; ②到其他医院或部门就诊时,应将使用本制剂的情况告知医生 ; ③用药期间应避免从事可能造成创伤的工作。
4. 下列患者慎用
有药物过敏史者 ; 有消化道溃疡史者 ; 患有脑血管病后遗症者。
5. 妊娠期妇女使用的安全性尚未确定。妊娠或有妊娠可能性的妇女,应在治疗上的获益性大于危险性时才能使用。使用本品时应避免与水杨酸类药物 ( 如阿司匹林 ) 合用。一般应避免在哺乳期使用本制剂 ; 如果必须使用时应停止哺乳。
6. 70 岁以上高龄患者慎用,老年人生理功能低下,使用期间应密切观察。