药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

组织型纤维蛋白溶酶原激活剂

英文名称

中文别名

栓体舒，阿太普酶

制剂

粉针剂:20mg。 注射剂:40mg。

成份

药理作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ t-PA 对纤维蛋白溶酶原的亲和力低，而对纤维蛋白的亲和力较高，故能选择性地和血栓表面的纤维蛋白结合。 t-PA 和纤维蛋白结合形式的复合物则对纤维蛋白溶酶原有很高的亲和力。纤维蛋白溶酶原通过其终端的赖氨酸与此复合物结合而产生一个环状的三联复合体，在局部有效地使纤维蛋白溶酶原转变为纤维蛋白溶酶，从而使，血栓溶解。因此 t-PA 注人血液后，几乎不影响循环血液中的纤维蛋白溶解系统，不产生全身纤维蛋白溶解状态。

药动学

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 单链 t-PA 血浆半衰期约为 5 分钟，本品由肝脏清除，因肝血流存在个体差异，可解释血浆浓度的差异。 t-PA 亦可被血中血浆蛋白酶原激活物抑制剂 1 （ PAI- 1 ）灭活。

适应症

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 急性缺血性脑血管病 ① 静脉溶栓药物和剂量 : 按 0.9mg/kg 计算剂量，总量或最大剂量为 90mg 。总量的 10% 在 1~2 分钟内静脉推注，之后剩余 90% 的 t-PA 缓慢泵入，时间为 1 小时。②局部动脉内溶栓 (local intra-arterial fibrinolysis, LIF) ： rt-PA 20mg 溶于 40ml 生理盐水中， 20 分钟注入， DSA 示血管未再通时可重复 2~3 次，累积最大 rt-PA 剂量 :60mg 。 2. 急性心肌梗死 ① 静脉内溶栓 : 一般先静注 8~15mg ，继之以 0.75mg/kg 静滴 30~40 分钟，再以 0.5mg/kg 静滴 60 分钟，总量宜控制在 50~100mg; 超过 150mg ，出血的危险性明显增大。②冠状动脉内溶栓：一般以 0.2~0.4mg/min 的速度注入，总量不超过 20mg ，冠状动脉再通率为 85% 。 3. 血流不稳定的急性大面积肺栓塞 应在 2 小时内给予 100mg 。最常用的给药方法为： l0mg 在 1~2 分钟内静脉推注， 90mg 在 2 小时内静脉滴注。

用法用量

不良反应

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 主要不良反应为出血。严重脑出血可能致命；其次为消化道出血和局部出血。一旦发生出血应立即停止用药。本品无特殊拮抗剂，可采用对症治疗。 70 岁以上患者，有出血倾向者，近 3 个月内患消化性溃疡病者，主动脉瘤患者，收缩压 26.7 kPa 及舒张压 14.7kPa 的原发性高血压患者，外伤或近 2 周内做过手术者，近 6 个月内发生脑卒中者，不明原因心绞痛发作者，视力障碍者，恶性肿瘤、细菌性心内膜炎、孕期及分娩 14 天以内的患者均禁用。

相互作用

注意事项

疗效评价

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:; ?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 临床实践证明此药为最有效的溶栓药物，但是价格昂贵，临床应用受到限制。