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药理作用
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APSAC 具有乙酰基,故其作用于纤溶酶原分子的活性部位得到保护,可以避免注射时的非特异性激活和纤维蛋白原水解,因为是纤溶酶原与链激酶复合物,故具有和链激酶相似的抗原性而易引起过敏反应。乙酰化的该复合物在血液循环中与 α2- 抗纤溶酶原均不发生反应,待去乙酰化后才激活纤溶酶原,而去乙酰化半衰期为 40 分钟,故作用时间长,无需静注维持,出血的不良反应亦少。
药动学
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本品血浆半衰期为 90 分钟,因此在注射时即参与循环,在血栓的部位寻找纤维蛋白并与其结合,通过水解而被激活。
用法用量
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Vincent 报告静注 30mg ,溶栓作用可维持数小时,冠状动脉再通率为 87% 。亦有观察到急性心肌梗死发病 4 小时内,一次静注本品 30mg ,可取得 60% 的再灌注率。目前不少学者认为,本品给药方便,作用时间长,不良反应少,可进一步推广,用于急性心肌梗死的早期溶栓治疗。
不良反应
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主要不良反应为过敏反应和出血。为防止过敏反应,用药前可先给予地塞米松或氢化可的松。
疗效评价
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该药全身纤溶作用微弱,用药简单,药物作用时间长,然而再闭塞率可达 20% ,但平均再闭塞率仍较 SK 、 rt-PA 低。