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药理作用
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西洛他唑能抑制血小板及平滑肌上磷酸二酯酶的活性,使血管内平滑肌内 cAMP 浓度上升,具有抗血小板聚集及血管扩张作用;抑制 TXA2 引起的血小板聚集,但不影响血小板的花生四烯酸代谢,故本品具有抗血小板、抗血栓、扩血管作用。
药动学
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口服后在肠道内迅速被吸收,给药后 Tmax 为 3 小时,半衰期 α 相为 2.2 小时, β 相为 18 小时, 1~4 小时后分布于全身各组织,以、胃、肝、肾处浓度较高,其他组织较低。给药 72 小时后,给药量的 42.7% 经尿, 61. 7% 经粪便排泄,给药 48 小时后,胆汁中的排泄率为 31.7 % 。
适应症
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改善因慢性动脉闭塞症引起的溃疡、股痛、冷感及间歇性跛行等缺血性症状。辅助治疗动脉粥样硬化,血栓闭塞性脉管炎,糖尿病所致肢体缺血症,大动脉炎。
用法用量
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成人每次 50~100mg ,每日 2 次,根据年龄、症状,可适当增减。
不良反应
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偶见皮疹、荨麻疹、痛痒感。心悸、脉频、血压低。发热、头晕、头重、眼花、失眠或困倦、水肿、疼痛、倦怠、乏力。胃部不适、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹泻、上腹部痛、腹部胀满感。 GOT 、 AI-P 、 LDH 、 BUN 、肌酐、尿酸升高。消化道出血、鼻出血、皮下出血、眼底出血、血尿等出血倾向。血小板减少。
注意事项
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1. 禁忌症
血友病、毛细血管脆弱症、上消化道出血、尿路出血、咯血、玻璃体积血等出血患者。妊娠或可能妊娠的妇女禁用。
2. 慎用于使用抗凝血药物 ( 华法林 ) ,或抗血小板药物 ( 阿司匹林、噻氯匹定 ) 的患者,使用时必须进行血液凝固能力检查,月经期妇女,伴有出血倾向的患者和严重肝功能、肾功能障的患者慎用。
疗效评价
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与抗血小板药物及抗凝药合用,可加强抗凝作用。