药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

阿司匹林-抗血小板聚集药

英文名称

Aspirin

中文别名

醋柳酸，乙酰水杨酸

制剂

片剂：0.05g; 0.lg; 0.2g; 0.3g; 0. 5g。

成份

药理作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 阿司匹林的作用主要为解热、镇痛、抗炎、抗风湿和抗血小板聚集。 1. 抗血小板聚集作用 血小板内的磷酸花生四烯酸受血小板凝聚诱发剂磷脂酶等激活而游离出花生四烯酸，后者在环氧化酶的作用下，经体内过氧化物中间代谢转化为血栓烷 A2 （ TXA2 ）。血栓烷 A2 半衰期只有 20 秒，极不稳定，很快转化为稳定的血栓烷 B2 （ TXB2 ）。血管壁内皮细胞释放的花生四烯酸也经环氧化酶的作用而转化为前列腺环素。不稳定的血栓烷 A2 和前列腺环素具有强烈的生物活性。血栓烷 A2 是一种新型的前列腺素，它是钙离子的载体，能将细胞内贮存库中的钙离子转移到胞浆中，从而诱发血小板收缩蛋白的收缩，使腺苷二磷酸（ ADP ）、胶原、凝血酶和血管活性物质儿茶酚胺、 5- 羟色胺等释放出来，故具有强大的血小板聚集作用和强烈的血管收缩作用；而前列腺环素则相反，即具有抑制血小板凝聚和血管扩张作用。二者在体形成一种精巧的分子调节机制。 阿司匹林通过抑制环氧化酶，使血小板内的环氧化酶分子活性中心的丝氨酸乙酰化，阻止血栓烷 A2 的生成，同时还使血小板膜蛋白乙酰化，并抑制血小板膜酶，因而能抑制血小板聚集。这种抑制作用十分强大，口服阿司匹林 0.3~0.6g 后对环氧化酶的抑制作用可达 24 小时之久，可使出血时间延长 2 倍，此时虽然血中阿司匹林已消失，但作用持续时间可达 2~7 日，这种独特的长效抑制作用是因为阿司匹林不可逆的乙酰化作用所致。这并不意味着只需要 2~3 日服用一次阿司匹林即可维持其抗血小板的作用，因为循环的血小板每日约有 10% 更新，而且它们不受前一天服用的阿司匹林的影响。所以需每天服用。 阿司匹林不仅抑制血小板内的环氧化酶而阻止血栓烷 A2 的合成，而且也能抑制血管内皮细胞中的环氧化酶而阻止前列腺环素（ PGI2 ）的合成，这种矛盾的作用不至于影响阿司匹林的抗凝集的额作用，这是因为： ① 阿司匹林对血小板产生血栓玩 A2 的抑制所用大于对血管壁产生前列腺环素的抑制作用，低浓度的阿司匹林主要作用在于阻断血栓玩 A2 的产生，如每日口服阿司匹林 0.18g 就能使血小板合成血栓烷 A2 的环氧化酶 99% 收到抑制，只有高剂量的阿司匹林才对血栓烷 A2 及前列腺环素的生成均产生影响。 ②服用阿司匹林后，前列腺环素的浓度恢复的很快，而血栓烷 A2 却慢得很，这是因为血管内皮细胞能迅速重新合成环氧化酶，而血小板因缺乏细胞核，无再合成能力，只有出现未经阿司匹林作用的血小板才有这种酶。 ③严重硬化的冠状动脉几乎没有能产生前列腺环素的细胞，故阿司匹林只能抑制血栓烷 A2 的生成，而对前列腺环素的合成无影响。 2. 其他药理作用。

药动学

适应症

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 预防短暂性脑缺血发作 阿司匹林具有抗血小板聚集作用，临床试验已表明，阿司匹林能够预防短暂性脑缺血发作。 剂量与用法：口服， 75~150mg ，晚上睡前服。最佳疗程尚无定论。但据目前临床观察结果显示，对 1 年末和 3 年末的疗程进行比较，疗程越长，疗效越显著，故建议已有动脉粥样硬化者在无特殊紧急情况下，长期治疗是有效的。 2. 治疗脑血栓形成 阿司匹林用于治疗脑血栓形成的机制包括： ① 阿司匹林具有抗血小板聚集作用，可防止脑血栓形成的进展； ② ②脑血栓形成的病理生理机制中包括炎症反应和与血小板相关的损伤机制参与 [ 血小板活化因子 (PAF]] ，阿司匹林具有抗炎作用，抵消 PAF 的损伤作用。 剂量与用法：口服， 150~300mg ，每日 1 次。 3. 预防和治疗偏头痛 有学者提出，前列腺素对偏头痛的发生起着重要作用。也有学者认为偏头痛可能是由于血小板聚集并释放出一种神经递质 - 血清素所致，这种递质使大脑动脉血管收缩和扩张，从而引起偏头痛症状。 '''' 阿司匹林通过抑制血小板聚集和抑制前列腺素合成，广泛用于防治偏头痛。阿司匹林与普萘洛尔合用对偏头痛有良效。 剂量与用法：每次 1. 2mg/kg ，每日 1 次；或 0.1g ，每周 1 次。与普萘洛尔合用：每次口服阿司匹林 0.5~1g 、普萘洛尔 20~ 30mg ，每日 3 次。 4. 阿司匹林的其他适应证 包括：解热镇痛、抗风湿（治疗风湿热、风湿性关节炎及类风湿关节炎、风湿病的鉴别诊断）、痛风、防治心绞痛和心肌梗死、弥散性血管内凝血、川崎病 ( 黏膜皮肤淋巴结综合征 ) 、流行性出血热、溶血性尿毒综合征、糖尿病及其周围神经病变、老年性及糖尿病性白内障、类脂质渐进性坏死、先兆流产、预防妊娠高血压和先兆子痫、代谢性肥胖、巴特综合征、腹泻、春季结膜炎、急性肺炎、胆道蛔虫症、口腔局部止痛、足癣、增强免疫功能和抗癌。还可试用于血小板增多症、血小板减少性紫癜、镰状细胞贫血等的治疗，在此不再赘述。

用法用量

不良反应

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 阿司匹林在一般剂量时，不良反应较少；大剂量 ( 如抗风湿治疗 ) 或长期服用时，则有一定不良反应。

相互作用

注意事项

疗效评价

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 阿司匹林已普遍应用于缺血性脑血管病的一级预防、急性期治疗和二级预防，能减少死亡率和致残率叫：目前推荐的一级、二级预防治疗剂量为每日 75~50mg 。急性期用药的起始剂量为每日 325mg ， 1 周后改为预防量。不建议在溶栓治疗后 24 小时内使用阿司匹林。在治疗急性缺血性卒中，不建议常规与氯吡格雷合并给药。但在临床实际工作中，如颈动脉支架置入术后，往往建议在应用阿司匹林的基础上加用氯吡格雷 75mg/d ，服用 3 个月至半年；对于单用阿司匹林难以控制的 TIA 患者，加用氯吡格雷控制 TIA 发作。