药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

普罗布考

英文名称

Probucol

中文别名

之乐

制剂

片剂

成份

药理作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 本品具有调节血脂和抗脂质过氧化作用。 l. 调节血脂作用本品通过降低胆固醇合成、促进胆固醇分解，使血胆固醇和低密度脂蛋白降低；通过改变高密度脂蛋白亚型的性质和功能，影响卵磷脂胆固醇酰基转移酶和胆固醇脂转移蛋白以及载脂蛋白 E 的功能，使脂质化的胆固醇 / 总胆固醇比率恢复正常等作用，加强高密度脂蛋白胆固醇的逆转运；通过抑制细胞间站附因子 -1 和 P- 选择素的表达，抑制单核细胞粘附到内皮细胞。因此本品可防治动脉粥样硬化及其所引起的心、脑血管疾病。 2. 抗脂质过氧化作用本品具有显著的抗脂质过氧化作用，可抑制致炎因子、致动脉粥样硬化因子的基因表达和自由基介导的炎症，改善内皮舒张功能，从而抑制泡沫细胞和动脉粥样硬化斑块的形成、消退或减小动脉粥样硬化斑块。因此本品可抗血管成形术后再狭窄，并有消黄瘤作用。研究未发现本品有致癌、致突变作用。

药动学

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 本品经胃肠道吸收有限且不规则，如与食物同服，可使其吸收达最大。一次口服本品后 18 小时达血药浓度峰值， T1/2 为 52~60 小时。每天服本品，血药浓度逐渐增高， 3~4 个月达稳态水平。本品在体内产生代谢产物。口服剂量的 84% 从粪便排出， 1%~2% 从尿中排出，粪便中以原型为主，尿中以代谢产物为主。

适应症

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 用于治疗高胆固醇血症。

用法用量

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 成人常用量，每次 0.5g ，每日 2 次，早、晚餐时服用。

不良反应

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 本品最常见的不良反应为胃肠道不适，腹泻的发生率大约为 10% ，还有胀气、腹痛、恶心和呕吐。 2. 其他少见的反应头痛、头晕、感觉异常、失眠、耳鸣、皮疹、皮肤瘙痒等。 3. 有报道发生过血管神经性水肿的过敏反应。 4. 罕见的严重的不良反应 心电图 Q-T 间期延长、室性心动过速、血小板减少等。

相互作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 本品与可导致心律失常的药物，如三环类抗抑郁药、 Ⅰ 类及 Ⅲ 类抗心律失常药和吩噻嗪类药物合用时，应注意不良反应发生的危险性增加。 2. 本品能加强香豆素类药物的抗凝血作用。 3. 本品能加强降糖药的作用。 4. 本品与环抱素合用时，与单独服用环抱素相比，可明显降低后者的血药浓度。

注意事项

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 服用本品对诊断有干扰可使血氨基转移酶、胆红素、肌酸磷酸激酶、尿酸、尿素氮短暂升高。 2. 服用本品期间应定期检查心电图 Q-T 间期。 3. 服用三环类抗抑郁药、 Ⅰ 类及 Ⅲ 类抗心律失常药和噻吩嗪类药物的患者，服用本品发生心律失常的危险性大。 4. 孕妇及哺乳期妇女用药本品在妊娠期的安全性未知，是否排泌、进人乳汁尚不清楚，故不推荐用于孕妇及哺乳期妇女。 5. 本品在儿童的安全性未知，故不宜应用。 6. 老年患者用药肾功能减退时本品剂量应减少。本品用于 65 岁以上老年人，其降胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的效果较年轻患者更为显著。

疗效评价

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:; ?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 本品最初是作为调脂药物应用于临床，临床应用发现其通过调脂和抗脂质过氧化双重作用，可抗动脉粥样硬化、稳定斑块和缩小斑块，防止血管内治疗后的血管再狭窄。目前尝试与他汀类调脂药、抗血小板聚集药联用来治疗症状性和非症状性脑动脉粥样硬化；预防再狭窄及其相应缺血事件。