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药理作用
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口服后与肠内胆酸结合,阻碍了胆酸的重吸收,打断了胆酸的肝肠循环,使胆酸的排泄量较正常增加 3~5 倍。肝中胆酸减少,肝微粒体内 7- 羟化酶 ( 限速酶 ) 处于激活状态,促使胆固醇转化为胆酸。因胆酸为肠道吸收胆固醇所必需的物质,而考来烯胺与肠道内胆酸结合后,肠内胆酸降低,这不仅减少了食物中胆固醇的吸收,同时也使血中胆固醇和 LDL 降低。该药是目前降低胆固醇作用较强的药物。每日服 16g ,可使胆固醇及 LDL 下降 28% 及 38% ;如同时控制饮食,采用低胆固醇及低饱和脂肪酸饮食或与烟酸并用,其降胆固醇作用更为明显。
药动学
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本品是一种碱性阴离子交换树脂的氯化物。口服后不受消化酶的作用,在胃肠道无变化,亦不被吸收。
适应症
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(1) 主要用于治疗以 LDL 升高为特征的 Ⅱ a 型高脂蛋白血症。对 Ⅱ b 型高脂蛋白血症,需与氯贝丁酯或烟酸合用。不适用于 Ⅲ 、 Ⅳ 、 Ⅴ 型高脂蛋白血症。
(2) 治疗不完全性梗阻性黄瘟所致皮肤严重瘙痒,有止痒功效。
(3) 治疗洋地黄中毒有一定疗效。本品可与强心苷络合,打断其肝肠循环,降低其血药浓度。
用法用量
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常用量为每次 4~5g ,每日 1~6 次,一日总量不超过 24g 。宜从小剂量 (4~6g/d) 开始,维持量一次 3g ,分 3 次服用。
不良反应
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1. 主要为胃肠道反应,如腹胀、上腹部不适、恶心、便秘,一般可自行消失。若便秘时间较长,特别是老人,应停药。有个别病例发生肠梗阻的报道。偶见腹泻、呕吐。
2. 可有眩晕、头痛、视力模糊、皮疹、舌与肛门刺激性反应。
3. 长期大量服药可影响维生素 D 、 A 、 K 及钙盐的吸收,必须及时补充。
4. 偶有血清转氨酶升高。
相互作用
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本品能与氢氯噻嗪、双香豆素、叶酸、普罗布考、贝特类、华法林、苯巴比妥、甲状腺素、保泰松、四环素、洋地黄、铁等结合,妨碍其吸收。如需与上述药物同服,应在服考来烯胺前 1 小时或服药后 4 小时服用。
注意事项
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禁用于活动性肝病、妊娠期、哺乳期妇女及对本品过敏者。