药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

阿昔莫司

英文名称

中文别名

氧甲吡嗪，乐脂平，乐知苹

制剂

胶囊剂

成份

药理作用

本药抑制脂肪组织的脂肪分解，减少游离脂肪酸自脂肪组织释放，因而降低甘油三酯在肝脏的合成，此外，抑制 VLDL 和 LDL 的合成，降低血浆中甘油三酯（降低 50%) ）和总胆固醇（降低 25% ）。通常在治疗的第 1 个月中，本药可明显提高 HDL ( 升高 20%) ，因而改善血浆中脂蛋白的浓度。阿西莫司还有抑制血小板聚集及改善葡萄糖代谢等功能，尤适用于糖尿病性血脂异常。

药动学

口服后迅速且完全被吸收，血药浓度在 2 小时内达最高峰。 T1/2 约为 2 小时。本药不与血中蛋白质结合，故不受新陈代谢的影响，以原型从尿中排出。

适应症

适应证包括脂质紊乱：高血浆甘油三酯 ( Ⅳ 型 ) 、高胆固醇血症 ( Ⅱ a 型 ) 、高甘油三酯和高胆固醇血症 ( Ⅱ b 型、 Ⅲ 型和 Ⅴ 型 ) 。还可应用于糖尿病性血脂异常。

用法用量

每日剂量可根据血浆甘油三酯及胆固醇水平而定。 每日平均量为：每日 2~3 次，每次 1 粒，饭后服用。 Ⅳ 型高脂蛋白血症： 250mg/ 次，每日 2 次； Ⅱ b 型、 Ⅲ 型和 Ⅴ 型高脂蛋白血症： 250mg/ 次，每日 3 次。对于特殊重症患者，剂量可增加，每日总量不超过 1.2g ，可长期安全服用。

不良反应

该药有良好的耐受性。在治疗的初期可引起皮肤血管扩张，提高对热的敏感性，潮热感，瘙痒，这些症状通常在治疗后最初几天内消失。偶见有胃肠道反应 ( 胃灼热感、上腹痛 ) 的报道。此外还有头痛、哮喘。只有少数患者因严重的副作用而需终止治疗。极少数患者有局部和全身反应，可能与免疫变态反应有关，如荨麻疹、斑丘疹及 ( 或 ) 唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压。此时应立即停药，给予适当的治疗措施。

相互作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:; ?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠

注意事项

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:; ?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 禁忌证，对本药过敏，消化性溃殇患者禁用。妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女禁用。 2. 同其他同类药物一样，低胆固醇和低脂饮食有利于治疗，可在使用本药之前应用。 3. 对于需要长期接受治疗的患者，应定期作血脂、脂蛋白、肝及肾功能的检查。 4. 肾功能不全或肾衰竭患者，可依据肌酐清除率酌情减少剂量。肌酐清除率在 40~80ml/min 者：每日 250mg ；肌酐清除率在 20~40ml/min 者：每日 250mg ，隔日 1 次。

疗效评价

适用于 Ⅱ 、 Ⅲ 、 Ⅳ 及 Ⅴ 型高脂蛋白血症，对 Ⅳ 和 Ⅱ 型高脂蛋白血症的疗效好于 Ⅲ和 Ⅴ 型。