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药理作用
烟酸能抑制游离脂肪酸从脂肪组织中释放,使肝脏摄取游离离脂肪酸合成 TG 受到影响,能显著降低 TG ,并降低 LDL-C 和 VLDL-C 水平以及增强脂蛋白脂酶的活性。本品通过降低 VLDL 浓度,迅速降低血浆 TG 水平,一般于 1~4 天即见效; LDL 的浓度下降稍慢,在治疗开始 5~7 天内下降明显。服用烟酸通常是 HDL 浓度轻度至中度增高。烟酸对 VLDL 、 IDL. 、 LDL 过高的患者( Ⅱ 、 Ⅲ 、 Ⅳ 及 Ⅴ 型)有显效,虽然对 LDL 过高的患者( Ⅱ 型)有效, 但治疗通常需要大剂量。此外,烟酸具有较强的周围血管扩张作用,口服数分钟见效,可维持作用数分钟至数小时。
药动学
口服经胃肠道吸收, Tmax30~60 分钟,广泛分布到各组织,半衰期约为 45 分钟。肝内代谢,治疗量时仅少量以原型由尿排出。
适应症
(1) Ⅲ 、 Ⅳ 、 Ⅴ 型高脂蛋白血症,亦可用于 Ⅱ 型患者。
(2) 血管神经性头痛、偏头痛、脑动脉性血栓形成、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤、中心性视网膜脉络膜炎等。
用法用量
口服,一次 50~200mg ,一日 3~4 次,饭后服。用于调节血脂,一日 3~6g ,分 3~4 次饭后服。静脉或肌注,一次 10~50mg ,每日 1~3 次。用于脑血管疾病, 50~200mg ,加人 5% ~10% 葡萄糖注射液 100~200ml 中静滴,一日 1 次。
不良反应
烟酸的不良反应有:皮肤潮红、皮疹、瘙痒及胃肠道反应,如呕吐、腹泻及消化不良。心悸、肝功能减退、视觉异常。可升高血糖及引起糖耐量异常,肝病、糖尿病及痛风患者慎用。长期治疗可出现色素过度沉着,黑色棘皮症及皮肤干燥。
相互作用
1 .可能会增强肾上腺素能阻断型抗高血压药引起的血管扩张作用,有可能引起直立性低血压。
2. 能使纤维蛋白酶失活。
3. 加剧噻吩嗪衍生物的作用。
注意事项
本品可能刺激溃疡病发作,因此溃疡病患者禁用。
疗效评价
本品有较强的扩张周围血管作用,所以临床上多用其扩血管作用,较少应用其调节血脂的作用。