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药理作用
本品为氯贝丁酸衍生物类血脂调节药。其降血脂作用有两种机制,一是增高脂蛋白脂酶和肝脂酶活 '' 性 ? 促进极低密度脂蛋白的分解代谢,使血甘油三酯的水平降低;其次是使极低密度脂蛋白的分泌减少。本品降低血低密度脂蛋白和胆固醇,可能通过加强对受体结合的低密度脂蛋白的清除。此外,本品还能抑制血小板聚集,降低纤维蛋白原水平及降低血液黏度,从而抗血栓形成;还有轻度降血糖作用。
药动学
本品口服后吸收迅速,接近完全。口服后 2 小时血药浓度达峰值。本品血浆蛋白结合率为 95% 。主要经肾排出, 50% 为原型,其余为代谢产物;少量经粪便排出。 T1/2 为 1. 5 ~ 2 小时,在肾病腹膜透析患者可长达 20 小时。
适应症
临床上主要用于 Ⅱ 型、 Ⅳ 型高脂蛋白血症及由糖尿病、痛风等疾病所引起的继发性高脂血症。
用法用量
口服一次 200mg ,一日 3 次,饭后服用。血脂明显下降后改为维持量,一次 200mg ,一日 2 次。
不良反应
1. 胃肠道功能障碍、皮肤癌痒、皮疹发生率低。
2. 个别患者发生脱发、肌痛、肌痉挛。
3. 肝、肾功能障碍,胆石症,胆囊疾病患者以及娃振期或哺乳期妇女禁用。
相互作用
能增加香豆素类抗凝药的作用,食用时抗凝剂的剂量应减少。能增强胰岛素、磺酰脲类降糖药的作用,合用时注意。
疗效评价
本品降低血甘油三醋的作用比降低血胆固醇的作用强,也使高密度脂蛋白升高:降低甘油三醋 (28%~46%) 和胆固醇 (16%~19%) ,也能降低 LDL (6%~ 24%) 和 VLDL (39%~58% ) ,同时使 HDL 增高 (10%~56%) ,调脂作用比氯贝丁酯强。