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药理作用
氟伐他汀是第 1 个人工合成的他汀类药物，为竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，能阻断 HMG-CoA 还原酶的底物和产物，进而抑制甲羟戊酸生成胆固醇。可直接作用于合成胆固醇的靶器官一一肝脏，高选择性地抑制肝内胆固醇的合成，降低血浆中胆固醇水平。可抑制内源性胆固醇的产生，并刺激肝脏内高亲和力的 LDL 受体生成增多，因而增加了从血浆中摄取 LDL 。还可以直接抑制动脉壁平滑肌细胞的增殖，延缓内膜的增厚，恢复内皮功能，改善血流灌注。
药动学
口服后吸收迅速而完全 (98%) 进食则吸收减慢。肝脏是氟伐他汀的主要作用部位，也是其代谢的主要器官。其绝对生物利用度为 24% ，血浆蛋白结合率 98% 以上，且不受药物浓度影响。循血液中的主要成分为氟伐他汀，以及元药理活性的 N- 去异丙基 - 丙酸代谢物，经羟化的代谢产物有药理活性，但并不呈全身作用。终末清除半衰期为 (2.3+0.9) 小时。本药主要经胆道清除，并经循环前代谢。
适应症
本药适用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常。防治动脉粥样硬化。还可用于治疗肾脏移植伴异常脂蛋白血症，可减轻使用环抱素的肾移植患者中致粥样硬化脂质的效应。
用法用量
20---40mg/ d ，晚间服用。胆固醇非常高时可增至每次 40mg ，一日 2 次。同时患者应采取低胆固醇饮食及其他非药物疗法。
不良反应
见不良反应有消化不良、失眠、恶心、腹痛、头痛、转氨酶升高，多轻微而短暂。
相互作用
1. 与胆酸多价整合剂 ( 考来烯胶 ) 合用 4 小时后，疗效相加。
2. 与离子交换树脂 ( 如考来烯胶 ) 合用，间隔 4 小时、以免与离子交换剂结合相互作用。
3. 与利福平合用，本药的生物利用度降低约 50% 。与西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑合用，提高本药的生物利用度。
注意事项
1.禁忌证 活动性肝病或原因未明的持续性血转氨酶升高患者、孕妇、围生期妇女及未采取足够避孕措施的育龄妇女禁用。对本药及其赋形剂过敏患者禁用。
2.轻或中度肾功能损害者不必调整剂量。严重肾功能不全患者 ( 肌酐 260 μ mol/L ，肌酐清除率 30ml/min) 不推荐使用本药。开始治疗前、后定期监测肝功能。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的 3 倍以上，建议减少剂量或停药。
3. 对于大量饮酒或有肝病史的患者慎用。
4. 不推荐用于 18 岁以下患者。
疗效评价
可以有效地降低血浆总 TC ，尤其是 LDL-C 的水平。临床应用，发现再显著减少冠心病发病率及死亡率。