药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

瑞舒伐他汀

英文名称

Rosuvastain

中文别名

可定

制剂

片剂

成份

药理作用

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。 HMG-CoA 还原酶是 β - 羟基 - β - 甲基戊二酸单酰辅酶 A 转变成甲基戊酸过程中的限速酶，甲基戊酸是胆固醇的前体。

药动学

本品口服 5 小时后血药浓度达高峰。

适应症

本品造用于经饮食控制和其他非药物治疗 ( 如运动治疗、减轻体重 ) 仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症 ( Ⅱ a 型，包括杂合子家族性高胆固醇血症 ) 或混合型血脂异常症（ Ⅱ b ）。 本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其他降脂措施 ( 如 LDL 去除疗法 ) 的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

用法用量

口服：本品常用起始剂量为 5mg ，一日 1 次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低 LDL-C 的患者，可以考虑 10mg ，一日 1 次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗 4 周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为 20mg 。本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。

不良反应

本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到 4% 。常见的不良反应 ( 发生率 1/100 ， 1/10) 有：头痛、头晕、便秘、恶心、腹痛、肌痛、无力、蛋白尿；少见的（ 1/1000 ， 1/100 ）有：瘟痒、皮疹、荨麻疹；罕见的（ 1/10000 , 1/1000 ）有：过敏反应，包括血管神经性水肿，肌病和横纹肌溶解症、肝转氨酶升高、关节痛；极罕见的（ 1/10000 ）有：黄疸、肝炎、多发性神经病。肌酶的升高具有剂量相关性，大多数病例是轻度的、无症状的和短暂的。

相互作用

环孢素 合用时，瑞舒伐他汀的 AUC 平均升高 7 倍。不影响环孢素的血浆浓度。 维生素 K 拮抗剂 如华法林，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可导致 INR 升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致 INR 降低。因此，需要监测 INR 。 吉非贝齐和其他降脂产品 本品与吉非贝齐同时使用，可使瑞舒伐他汀的 Cmax 和 AUC 增加 2 倍。吉非贝齐、非诺贝特、其他贝特类和降脂剂量（ 1g/d ） 的烟酸与其合用时使疾病发生的危险增加。 抗酸药 同时给予本品和一种含氢氧化铝 ( 镁 ) 的抗酸药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约 50% 。如果在服用本品 2 小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。 红霉素 合用时，可导致瑞舒伐他汀的 AUC （ 0-t ）下降 20% 、 Cmax 下降 30 % 。这种相互作用可能是由红霉素引起的胃肠运动增加所致。 口服避孕药 / 激素替代治疗（ HRT ） 同时使用本品和口服避孕药使炔雌醇和炔诺酮的 AUC 分别增加 26% 和 34% 。 7 ．其他药物 根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在具有临床相关性的相互作用。与氟康唑和酮康唑之间不存在具有临床相关性的相互作用。

注意事项

1 ．治疗前，有肌病 / 横纹肌溶解症易患因素的患者使用本品时应慎重。这些因素包括：肾功能损害、甲状腺功能减退、本人或家族史中有遗传性肌肉疾病、既往有其他 HMG-CoA 还原酶抑制剂或贝特类的肌肉毒性史、酒精滥用、年龄 70 岁、可能发生血药浓度升高的情况、同时使用贝特类。建议给予临床监测。若患者 CK 基础值明显升高 ( 5 X ULN) ，则不应开始治疗。 2. 治疗过程中需监测肌酶水平、注意肌肉疼痛、无力和痉挛等症状；若 CK 明显升高， CK 5 X ULN 或肌肉症状严重并引起整天不适 ( 即使 CK 5 X ULN) ，应终止治疗。 3. 若血清转氨酶升高超过正常值上限 3 倍，应停用或降低剂量。 4. 本品禁用于孕妇及哺乳期妇女。 5. 本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数 ( 年龄≥ 8 岁 ) 纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。 6 . 老年用药无需调整剂量。 7. 轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。 8. 本品禁用于患有活动性肝病患者。

疗效评价

瑞舒伐他汀能降低升高的 LDL-C 、总胆固醇和甘油三酯，升高 HDL-C 水平。也能降低 Apo B 、非 HDL-C 、 VLDL-C 、 VLDL-TG ，升高 Apo A-1 。降脂作用强于阿托伐他汀。