药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

阿托伐他汀

英文名称

中文别名

阿乐，立普妥

制剂

片剂

成份

药理作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 阿托伐他汀通过抑制 HMG-CoA 还原酶和胆固醇在肝脏的生物合成而降低胆固醇和脂蛋白水平；由于细胞内总胆固醇含量减少，刺激细胞合成低密度脂蛋白（ LDL ）受体加速，使肝脏表面 LDL 受体数目增多及活性增强，从而增加 LDL 、 VLDL 、和 VLDL 残粒通过受体途径的摄取和降解，降低血清 LDL-C 、 TG 水平。此外，由于阿洛伐他汀抑制细胞合成胆固醇，干扰蛋白质的生成，使血清总胆固醇水平下降，亦能有效地降低血清甘油三酯水平，且使 HDL-C 水平升高。

药动学

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 口服迅速吸收， 1~2 小时内达到最大血药浓度，吸收程度随口服剂量的增加而成比例增加。

适应症

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 在控制饮食的基础上，适用于原发性高胆固醇血症、混合型高胆固醇血症、高甘油三酯血症、纯合子家族性高胆固醇血症，防止动脉粥样硬化。

用法用量

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 口服，推荐起始剂量为 10mg ，一日一次。剂量范围 10~80mg/d 。可在一天中的任何时间单剂量口服，进食或非进食时均可。

不良反应

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 本品耐受性良好，不良反应较轻和短暂常见有便秘、腹胀、消化不良和口干、腹痛，偶有血清转氨酶、肌酸磷酸激酶轻度升高，一般不需停药。

相互作用

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 与地高辛合用，多次给药后，地高辛的稳态血药浓度增加约 20% 。 2. 与红霉素合用，阿托伐他汀血药浓度约增加 40% 。 3 与含有炔诺酮和炔雌醇的口服避孕药合用时，能分别使炔诺酮和炔雌醇的浓度时间曲 '''' 线下面积值增加 30% 和 20% 。

注意事项

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 1. 活动性肝病或不明原因的转氨酶持续升高，对该药的任何成分过敏的患者禁用。孕妇及围生期妇女禁用。 2. 肾脏疾病不影响阿托伐他汀的血浆浓度及其降低 LDL-C 的效果，对于肾功能不全的患者，不必要调整药物剂量。开始治疗前、后，定期监测肝功能。如果谷丙转氨酶或谷草转氨酶持续高于正常上限的 3 倍以上，建议减少剂量或停药。 3. 对于大量饮酒或有肝病史的患者应慎用。 4. 肌酸磷酸激酶水平明显升高或诊断为或疑诊肌病时，应停药。 5. 血液透析不会显著增加阿托伐他汀的清除。

疗效评价

Normal 0 10 pt 0 2 false false false EN-US ZH-CN X-NONE $([{￡￥·‘“〈《「『【〔〖〝﹙﹛﹝＄（．［｛￡￥ !%),.:;>?]}￠¨°·ˇˉ―‖’”…‰′″›℃∶、。〃〉》」』】〕〗〞︶︺︾﹀﹄﹚﹜﹞！＂％＇），．：；？］｀｜｝～￠ 阿托伐他汀是目前最有效的他汀类调血脂药，具有最强的降低 LDL-C 作用 (60%) 和最强的降低甘油三酯作用 (52%) 。阿托伐他汀能够降低纯合子和杂合子家族性高胆固醇血症、非家族性高胆固醇血症以及混合型脂类代谢障碍患者的血浆总胆固醇 LDL-C 和载脂蛋白 B 水平。还能减低 VLDL-C 和甘油三酯的水平，并能不同程度地提高血浆 HDL-C 和载脂蛋白 A-1 的水平。目前有关于阿托伐他汀的临床研究所获得的证据最多，研究内容涉及心、脑血管病的一级预防、二级预防、急性冠状动脉综合征 (ACS) 和斑块的稳定和逆转。在一级预防的研究中，阿托伐他汀 10mg/d 使高血压患者非致死性心肌梗死和致死性冠心病降低 36% ，脑卒中降低 27% (ASCOT) ； 10mg/d 使 2 型糖尿病患者主要心血管事件降低 37% ，脑卒中降低 48% 。在二级预防研究中， 80mg/d 的剂量显著降低稳定型冠心病患者的心血管事件 (TNT 、 IDEAL) 。在 ACS 研究中，阿托伐他汀 80mg/d 治疗 16 周即可使 ACS 患者的再发缺血性事件显著降低 16% (MIRACL) ；阿托伐他汀 80mg/d 与普伐他汀 40mg/d 相比，使 ACS 患者的全因死亡和主要心血管事件显著降低 16% （ CPROVEIT ）。在斑块稳定 / 逆转研究中，阿托伐他汀 20~80mg/d 治疗 6~18 个月，阻断、稳定、你赚了冠状动脉斑块（ GAIN 、 ESTABLISH 、 REVERSAL ）；阿托伐他汀 80mg/d 与辛伐他汀 40mg/d 、普伐他汀 40mg/d 相比，逆转了颈动脉粥样硬化发展。由于炎症和斑块不稳定会持续一段时间，因此 MIRACL 主要研究者 Schwarz.GG 认为，对于大多数患者， ACS 事件发生后的他汀强化治疗应考虑坚持 2 年。