当前位置：药药网 / 合理用药数据库 / 合理用药数据库
药理作用
本品为 β - 羟基 - 羟甲基二酸单酰辅酶 A 还原酶的抑制剂，抑制内源性胆固醇合成，为降血脂药。辛伐他汀可降低正常的和升高的低密度脂蛋白 - 胆固醇（ LDL-C ）水平。其机制在于降低 VLDL-C 浓度和 LDL 受体的诱导作用，从而导致 LDL-C 的产生和（或）分解代谢增加。辛伐他汀可减少外周的 LDL 微粒的浓度。另外，辛伐他汀降低 VLDL 和甘油三酯（ TG ），并升高 HDL-C 。
药动学
口服后经胃肠道吸收。 Tmax 为 1.3~2.4 小时，其清除率和半衰期分别为 530ml/min 和 1.9 小时。本药对肝脏有高度的选择性，吸收后在肝脏的浓度明显高于其他非靶性组织。大部分经肝组织吸收，主要在肝脏发挥作用，随后从胆汁中排泄。在外周，仅有低于 5% 口服剂量辛伐他汀活性结构，而其中 95% 可与血浆蛋白结合。排泄经胆汁及粪便占 60% ，经尿占 13% 。
适应症
1.冠心病、缺血性脑病：本药 延缓和胆固醇代谢相关的动脉粥样硬化硬化的进程，降低冠心病的死亡及非致死性心肌梗死的危险性，心肌血管再通手术的危险性，以及降低缺血性脑血管病的发病率。 2.高血脂症：本品适用于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、混合型高脂血症患者，也适用于纯合子家族性高胆固醇血症患者。当饮食疗法及其他非药物治疗不理想时，可以使用本药治疗，用于境地 LDL-C/HDL-C 和 TC/HDL-C 的比率。
用法用量
一般起始剂量为 20mg/d ，晚间顿服。对于纯合子家族性高胆固醇血症，推荐剂量为 40mg/d ，晚间顿服；或 80mg/d ，分 20mg 、 20mg 和 40mg3 次服用。
不良反应
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分轻微且为一过性。与药物有关的不良反应有腹痛、便秘、胃肠胀气、疲乏无力、头痛。个别患者可出现恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、眩晕、肌肉痉挛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病、呕吐、贫血、横纹肌溶解、肝炎、黄疸、血管神经性水肿、狼疮样综合征、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多症、血沉增快、关节炎、关节痛、光敏感、发热、潮红、呼吸困难及不适等、实验室检查发现血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报道。肝功能检查异常或为轻微或一过性的。已有报道来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶升高的情况。
相互作用
1.禁与四氢萘酚类钙通道阻滞药合用。
2. 下列药物合用时，引起肌病的发生率及严重程度增加：贝特类调脂药、盐酸、环孢素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑等抗真菌药、红霉素和克拉霉素等大环内酯类抗生素、奈法唑酮。 3.能提高香豆素类制剂的抗凝效果。建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间经常检测凝血酶原时间。
注意事项
1.对本药任何成分过敏者，活动性肝炎或无法解释的血清转氨酶持续升高者，怀孕或哺乳期妇女禁用。
2. 轻至中度肾功能不全患者不需要调整剂量。对严重肾功能不全的患者慎用，应从 5mg/d 开始，并须严密监测。 3.辛伐他汀目前不推荐在儿童中使用。因为儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
疗效评价
饮食疗法及其他非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症的总胆固醇和 LDL-C 。所用剂量应根据基础 LDL-C 水平，推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整，调整剂量应间隔四周或以上。应定情检测胆固醇水平，如果胆固醇水平明显低于目标范围，应考虑降低给药剂量。