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药理作用
本品是人工合成的阿片类镇痛药（详见第四章），属于μ受体激动剂，使用适宜用量可以控制阿片类戒断症状。美沙酮口服有效，起效慢。作用时效长，可维持 24 小时，耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻。血浆半衰期约为 7.6 小时，血浆蛋白结合率为 87.3% 。
适应症
美沙酮替代递减疗法，用于各种阿片类药物依赖的去毒治疗，尤其是用于海洛因依赖；也用于吗啡、阿片、哌替啶、二氢埃托啡等的依赖。
用法用量
当前国内多采取 2—3 周的去毒治疗方法。脱瘾治疗期间，剂量应根据成瘾者滥用毒品的纯粹度、滥用量、滥用途径，以及戒断症状严重程度和患者躯体状况及反应而定。一般而论，凡静脉滥用在 1g 以上的海洛因成瘾者，美沙酮初始用量为 30—40mg/d ；而经吸入滥用者可自 15—20mg 开始，可酌情加量。首次剂量应用后，应注意观察戒断症状控制的程度，瞳孔变化以及对美沙酮的耐受情况。一般规定在 2—3 周内逐渐减少乃至停止用药。多数治疗者采用先快后慢的药物递减幅度，即一旦戒断症状控制得比较稳定时，每日可以 20% 的用量减少，减至 10mg/d 左右时，则可放慢减药速度，每 1—3 日减少 1mg 。
剂量换算为， 1mg 美沙酮替代 4mg 吗啡、 2mg 海洛因、 20mg 哌替啶。
目前，美沙酮在国际上作为海洛因成瘾者脱毒药的最常用药物，中国卫生部亦正式推荐作为脱毒药。国外除用于脱毒之外，还用于“美沙酮维持”，即当海洛因成瘾者用美沙酮脱毒后，对美沙酮产生依赖性而又撤不下美沙酮，即采取美沙酮维持法。
美沙酮的长效制剂α - 乙酰美沙酮（α -acetylmethadol ）可隔日给药，使用更为方便，但目前未能推广使用，国内未见报道。