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药理作用
本品为竞争性烟碱样受体阻断剂,能与运动终板上的烟碱受体结合,阻止乙酰胆碱对运动终板膜所起的除极作用,使骨骼肌松弛,由眼部开始,继之肢体、颈部、躯干,最后肋间肌松弛,出现腹式呼吸,剂量过大则抑制膈肌,使膈肌全部麻痹而死亡。对神经节及肾上腺髓质有一定的阻断作用,而引起血压下降和心率减慢。静脉注射过快,可引起组胺释放,产生血压下降、支气管痉挛、支气管腺体及唾液腺分泌增多。本品可使凝血功能减退。
药动学
静脉注射后 2 分钟出现肌松作用, 4 分钟达高峰,作用时问可维持 40 ~ 60 分钟,肾功能不全者作用时间延长。单一剂量作用的消失,主要是由于药物在体内再分布,重复用药应减量,以免产生蓄积作用。静脉给药后, 30 %~ 50 %的药物与血浆蛋白结合,大部分以原形,其余以代谢物随尿排出, 3 小时内排出 30 %~ 40 %, 24 小时约排出 75 %;部分由胆汁排泄,本品不透过血脑屏障。
适应症
用于麻醉中维持较长时间 ( 30 分钟 ) 的肌松。用于电休克的对症处理;小剂量用于确诊重症肌无力。
用法用量
) 成人常用量
1) 手术中维持肌松:先静注 10 ~ 15mg(0.2 ~ 0.3mg / kg) ,如肌松不佳, 3 ~ 5 分钟后再追加 5mg(0.08mg / kg) ,以后每隔 60 ~ 90 分钟补给 1 次,每次以 5mg 为宜。
2) 电休克,按体重 0.15mg / kg , 30 ~ 90s 内静注,即可控制肌强直,一般先静注 3mg ,观察反应后,再决定进一步用量。
3) 用作重症肌无力的确诊,静脉注射,按体重 4 ~ 33µg / kg ,阳性反应时常在 2 ~ 3 分钟即需静注新斯的明拮抗,后者的成人常用量为 1.5mg 。
(2) 小儿常用量:相应地比成人大,新生儿满 4 周后初量静脉注射,按体重 0.25 ~ 0.5mg / kg ,维持量为初量的 1 / 6 ~ 1 / 5 。按一定的间隔给予。幼儿和儿童的剂量为 0.5mg / kg ,小儿自发呼吸的恢复也比成人快。
不良反应
1 .神经节阻滞作用 以交感神经节为主。敏感者可出现血压下降,剂量大或与氟烷合用时尤易发生。
2 .组胺释放作用 由于组胺释放,可引起支气管痉挛及低血压,有时还可增加呼吸道分泌物。
相互作用
1 .卤族吸人麻醉药和多种抗生素 ( 氨基糖苷类、林可霉素类 ) 可以增加本品的肌松作用。
2 .本品过量可增加卡尼汀作用的危险,不宜合用。
注意事项
1 .重症肌无力患者禁用。
2 .有过敏史患者慎用。
3 .本品应缓慢静脉注射。
4 .支气管哮喘患者应避免使用。
5 .儿童对本品个体差异大,副作用多。
6 .老年患者用量应慎重。
7 .药物过量后应及时进行人工呼吸并静注新斯的明和阿托品解救。
疗效评价
本品主要用于中长时间外科手术时产生肌肉松弛。在严重的破伤风病人用于减轻肌肉痉挛的严重程度,并用于控制呼吸。由于筒箭毒碱不易透过胎盘,故可用于产科麻醉。氯筒箭毒碱对中枢神经系统无影响,有组胺释放作用和轻度神经节阻滞作用。本品用于气管插管时,效果不如氯琥珀胆碱。