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制剂
注射剂: 5mg(1ml);10mg(1 ml)
药理作用
地佐辛是κ受体激动剂，也是μ受体拮抗剂，其镇痛作用强于喷他佐辛。本品 5~10mg 的镇痛效力相当哌替啶 50~150mg 。成瘾性小。皮下、肌内注射吸收迅速。
药动学
本品肌注或皮下注射后迅速吸收，在肝脏代谢，从尿中排出。
用法用量
肌注 : 开始 10mg ，以后每隔 3~6 小时， 2. 5~10mg 。
静注：开始 5mg ，以后每隔 2~4 小时， 2.5~10mg 。
不良反应
不良反应有恶心、呕吐、镇静、头晕、厌食、定向力障碍、幻觉、出汗、心动过速。静注可引起呼吸抑制。纳洛酮可对抗此抑制作用。
注意事项
1. 冠心病患者慎用。
2. 对麻醉品有身体依赖的患者不宜应用。
3. 静注后可、能引起急性的呼吸抑制，呼吸贮备量减少的患者使用本品有危险。
疗效评价
对于术后疼痛、内脏及癌性疼痛及其他剧痛的患者，使用本品的双盲对照实验表明，静注 10mg 地佐辛的作用优于 1mg 布托啡诺，多次使用后，其作用持续时间有时比后者更长。目前尚无致命性呼吸抑制现象的报道。