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药理作用
喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂，主要激动κ 受体和α 受体，对μ 受体有弱拮抗作用。其镇痛效力为吗啡的 1 /3 ，呼吸抑制作用为吗啡的 1/2 。增加剂量时其镇痛作用增强，而呼吸抑制作用并不相应增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。对心血管系统的作用不同于吗啡，可引起血压上升，心率加快，增，加心脏做功。
药动学
口服及注射后吸收均良好，肌注后 Tmax 为 15~60 分钟。口服后，在肝脏中具有首关效应，进人血中的不到 20% ，故口服后 Tmax 为 1~3 小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。肌注后半衰期约 2 小时，口服后作用持续 5 小时以上。
用法用量
口服：成人每次 25~100mg ，每 4~6 小时 1 次，每日极量为 600mg; 6~12 岁儿童每次 25mg ，每 3~4 小时 1 次。肌内注射 : 每次 30mg ，每 3~4 小时 1 次。剧痛时，剂量可加大到每次 50~60mg 。
不良反应
1. 常见的不良反应有恶心、呕吐、眩晕、镇静、出汗。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升、心率加快。偶见欣快症、便秘、尿潴留。有时可引起焦虑、噩梦、幻觉等精神症状。纳洛酮能对抗其呼吸抑制的毒性，缓解精神症状。
2. 喷他佐辛为非成瘾性镇痛药。对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。
注意事项
1.禁忌证
头部外伤、颅内损伤、有神志不清危险的患者、颅内压升高和心肌梗死患者及严重呼吸抑制状态患者。
2. 有胆道疾病、药物依赖史和麻醉药依赖性的患者慎用。
3. 儿童、孕妇及哺乳期妇女不宜应用。
疗效评价
临床上本品只推荐应用于无阿片类药物依赖的患者的止痛。对严重疼痛的止痛效果不如吗啡。因可能增加心脏负荷，故不适用于心肌梗死患者的止痛。