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制剂
注射剂: 50mg(1ml); 100μg (2ml); 250μg(5ml)
药理作用
本品是阿片受体激动剂。其镇痛作用在用于平衡麻醉时,约为芬太尼的 10 倍;在作为主要麻醉剂和 100% 的氧同用时,为芬太尼的 5~7 倍。当使用剂量达 8 μ g/kg 时,可致深度镇痛作用;当剂量≥ 8 μ g/kg ,可达到深度麻醉。
药动学
本品脂溶性大,肌注后 90% 与血浆蛋白结合,分布半衰期为 1. 4 分钟,再分布半衰期为 17.1 分钟,消除半衰期为 164 分钟。在肝代谢失活后经尿排出。
适应症
在平衡麻醉的维持时间内作为镇痛剂,在麻醉的诱导和麻醉时间的维持方面作为主要麻醉剂。
用法用量
本品和笑气或氧同用,可以进行长达 8 小时的外科手术 ; 剂量为 1~2 μ g/kg ,麻醉时间长约 2 小时 ; 剂量为 2~8 μ g/kg ,麻醉时间长为 2~8 小时。和 100 % 氧同用时剂量为 8~20 μ g/kg ,外加肌肉松弛药。
不良反应
最常见的是呼吸抑制和骨髓肌强直,可用呼吸兴奋剂和非极化型神经肌肉阻滞药、纳洛酮解救。其他不良反应有低血压、高血压、心动过缓、心动过速、心律不齐、恶心、呕吐等。
注意事项
对本品过敏者禁用。有呼吸系统疾病和肝、肾功能不全的患者慎用,不宜用于分娩过程。
疗效评价
临床上一般不作为常见剧痛的镇痛药。用作静脉复合麻醉的主药,或辅助麻醉的镇痛药。