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制剂
注射剂:10mg (1ml); 20mg (2ml)
药理作用
纳布啡为部分性阿片受体激动剂,对 κ 受体的激动作用弱于布托啡诺,对μ 受体的阻断作用比布托啡诺强。镇痛作用稍弱于吗啡。本品依赖性小,戒断症状轻。
药动学
口服后首关效应明显,生物利用度为 20% 。肌内注射或皮下注射 10mg 后 15 分钟起效, 30 分钟达血浆峰浓度,
作用持续 3~6 小时。半衰期为 3~5 小时。静脉注射后 2~3 分钟起效,半衰期为 2~3 小时。经肝脏代谢后由粪便排出, 7% 原型药经尿排出。可透过胎盘。
适应症
(1) 中度至重度疼痛,如创伤、术后、癌症、肾或胆绞痛的止痛。
(2) 心肌梗死和心绞痛患者的止痛。
用法用量
肌内注射或静脉注射,每次 10mg , 3~6 小时后可重复用药。最大剂量为每次 20mg ,每日 160mg 。
不良反应
纳布啡的不良反应有镇静,出现于约 1/3 的患者。呼吸抑制较吗啡轻。少见的反应为头晕、恶心、呕吐、多寒冷湿感、口干及头痛。偶见激动、哭泣、抑郁,甚至幻觉和构音困难。亦可引起消化不良、皮肤瘙痒及烧灼感。呼吸抑制作用较轻,超过 30mg 时呼吸抑制程度不再加重。纳洛酮可对抗本品的镇痛及呼吸抑制作用。
注意事项
1. 仅用作注射给药。
2. 对近期用过其他阿片类药物的依赖患者,本品可引起戒断症状。
疗效评价
因本品不增加心脏负荷,对急性心肌梗死有较好的镇痛效果, 20mg 的镇痛效果及不良反应与静注 5mg 海洛因无明显差别。本品无血流动力学不良反应,不改变心率、血压,造用于高血压和心功能不全者。