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制剂
注射剂:1mg (1ml) ；2mg (1ml)
药理作用
布托啡诺为阿片受体部分激动剂，主要激动κ 1 受体，对μ 受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的 3.5~7 倍。可缓解中度和重度的疼痛。
药动学
口服可吸收，但首关效应明显，生物利用度仅 1 5%~17% 。肌内注射后吸收迅速而完全， 30~60 分钟达血浆峰浓度。经鼻喷雾给药 1~2mg 后 15 分钟起效， 30~60 分钟达峰值血浆浓度， 48 小时内达到稳态 ; 生物利用度为 48%~70% ，半衰期为 4. 17~5. 8 小时。但老年人或肾功能损害者显著延长至 8. 6~10. 5 小时。作用维持 3~5 小时。 80% 与血浆蛋白结合。稳态分布容积为 50L/kg 。半衰期为 2.5~4 小时。主要在肝脏代谢为无活性的起布托啡诺，大部分经尿排泄， 11% 经胆道排出 ; 5% 以原型从尿中排出。血浆清除率每于克体重为 2.700~4. 066ml/min 。可透人胎盘和乳汁。
适应症
(1) 中度至重度疼痛，如术后、外伤、癌症、肾或胆绞痛等的止痛，
(2) 麻醉前用药。
用法用量
肌内注射 : 每次 1~4mg ，必要时 4~6 小时重复用药。麻醉前用药则手术前， 60~90 分钟肌内注射 2mg 。儿童用药量尚未确定。静脉注射：每次 0. 5~2mg 。 鼻啧雾剂为每剂 .1mg ( 供 1 次用 ) 。
不良反应
常见不良反应有镇静、恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出 1 现于剂量超过 4mg 时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
注意事项
1. 对阿片类药物依赖的患者，本品可诱发戒断症状。
2. 心肌梗死患者不宜应用。
疗效评价
本品对急性疼痛的作用与吗啡相比，等效剂量时达峰时间和持续时间相似，镇痛效果和不良反应无显著差别。两组大规模的随机双盲实验证实， 2mg 的剂量与 80mg 的哌替啶效果相当，
且作用时间较长，不良反应无明显差别。但据报道，此药在英国已不再使用。