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制剂
舌下含片: 0.2mg。注射剂：0.15mg (1ml) ; 0.3mg(1ml); 0.6mg (2ml)
药理作用
丁丙诺啡为阿片受体激动剂，以激动μ和κ受体为主，对δ受体有阻断作用。等效镇痛作用的剂量为吗啡的 1/25 ，起效慢，作用时间长，为 6~8 小时。对胃肠道平滑肌的兴奋作用不明显。久用亦可成瘾。
药动学
各种给药途径用药均吸收良好，但口服后首关效应大，生物利用度仅 16% ，舌下用药的生物利用度为 50% 二血浆蛋白结合率为 96% 。舌下用药后 2 小时达血浆峰浓度，吸收于 5 小时内完成； 15~45 分钟起效，维持 6~8 小时。肌内注射后 5 分钟起效， t1/2 为 5 小时，作用维持 4~6 小时。本品的血浆浓度与镇痛作用间的相关性差。主要以原型从粪便排泄，部分经肝脏 N- 脱烷基化后经尿排出。能透过血脑屏障和胎盘屏障。
适应症
(1) 中度至重度疼痛的止痛，如术后疼痛、晚期癌症疼痛、心肌梗死的疼痛。阿片类药物成瘾或海洛因成瘾的脱毒治疗。
(2) 麻醉辅助用药。
用法用量
舌下台服 0.4~0.8mg ， 6~8 小时后可重复用药。肌内注射或缓慢静脉注射每次 0.15~0. 4mg 。
不良反应
常见的不良反应有嗜睡、恶心、呕吐、出汗和眩晕。可见口干、便秘、瞳孔缩小、心率减慢和低血压。呼吸抑制出现时间晚，在给药后约 3 小时发生，持续时间长，但程度比吗啡轻，并不随剂量增加而加重。大剂量纳洛酮 (10mg) 才能逆转其呼吸抑制作用。久用可生依赖性，戒断症状于停药后 30 小时以上才出现，持续 15 日以上，程度比吗啡轻。
相互作用
如与另一种阿片受体激动剂合用，会从μ受体上取代另一种药物，从而引起这些药物的戒断症状。
注意事项
1. 长期应周可产生依赖性。
2. 4~6 岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用。
3. 高龄或身体虚弱者及正在服用中枢神经抑制剂者慎用。
4. 由于本品与受体亲和力高，故常规剂量的拮抗剂对它引起的呼吸抑制无效。推荐使用呼吸兴奋剂 ( 如多沙普仑 ) 。
疗效评价
1. 本品具有长镇痛时间与低成瘾性的特点。依赖潜力比吗啡小是其优点，但久用仍可成瘾。
2. 本品脂溶性好，可术后硬膜外注射用于镇痛，鞘内注射用手耻骨上前列腺切除术后的止痛。肌内注射用于肾绞痛、急性膜腺炎，镇痛效果优于哌替啶；用于胆道绞痛效果强于喷他佐辛：用于心绞痛 0.3mg 的效果与 5mg 海洛因相似。对急性创伤亦有效。
3. 对于慢性疼痛，本品有希望替代低剂量 (10~20mg) 的口服吗啡。因其可舌下给药，作用时间长，极少引起便秘，但其他不良反应如头晕、镇静、恶心呕吐较多见，应用时必须权衡利弊。
4. 本品也是一个有望代替阿片受体激动剂的有效、快速的戒毒药物。