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药理作用
阿法美沙醇是合成的阿片受体激动剂,其结构和美沙酮相似。本品有镇痛和其他阿片受体激动剂的特征性作用,但本品的特殊适应证是治疗阿片的依赖性。其作用机制是 : ①本品可封闭或代替吗啡型阿片受体,并抑制成瘾者的戒断症状。②长期口服本品,能产生足够的阻断通常剂量非肠道的阿片类用药的耐受能力。
用法用量
口服 : 成人一般每周 3 次,每周一、三、五或二、四、六,两种剂量表均有一个 72 小时的剂量间隔。在本周二和上周六之间,在 72 小时之前,可增加给药剂量或小剂量增加美沙酮。有些患者隔日给药法可能更好。多数患者用本品 60~90mg ,每周 3 次。临床最低剂量 10mg ,最高 140mg ,每周 3 次。
不良反应
本品不良反应有胃肠道反应,如腹痛、便秘、腹泻、口干、恶心和呕吐 ; 呼吸道反应,如咳嗽、鼻炎、哈欠 ; 皮肤反应,如皮咳、出汗 ; 泌尿生殖系统反应,如射精困难、阳痿 ; 以及心动过缓、关节痛、视力模糊、衰弱无力、有痛、寒战、水肿、流感综合征和不适。本品过量时,可用纳洛酮解除。
相互作用
1. 本品与乙醇有危险的相互协同作用,服药期间禁止饮酒。
2. 酶促药物如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠及卡马西平等可减低血浆美沙酮的浓度,因此可引起戒断症状。,
3 .酶抑制剂西咪替丁、红霉素、酮康唑及本品拮抗刘纳洛酮或激动剂与拮抗剂混合制剂如喷他佐辛,可使患者出现戒断症状。
4. 本品治疗期间,忌用哌替啶或右丙氧芬 (propoxyphene)
。因它们的代谢产物毒性更大。
注意事项
1. 肝、肾功能不良者,妊娠期妇女,哺乳期妇女及 18 岁以下有毒瘾者慎用。
2. 因本品影响中枢神经系统并损害有潜在危险作业的、能力正如驾驶汽车或操作机器,服药治疗期间应避免从事上述工作。
3. 本品不能每天给药,否则可能用药过量。
4. 室温条件下配制本品,患者应即可服用,不允许带回家。