药物类别

神经系统用药

所属类别

疼痛合理用药

药品名称

盐酸美沙酮-镇痛药

英文名称

中文别名

美散痛，非那酮

制剂

片剂：2. 5mg；注射剂: 5mg (1 ml)

成份

药理作用

美沙酮为麻醉性镇痛药，主要作用于 μ 受体，为阿片受体激动剂。作用机制与吗啡相似。特点是口服给药作用明显 ; 首次给药镇静作用较弱，如反复给药，则可产生显著的镇静作用。

药动学

口服吸收好，药效为肌注的 1/2 ，约 1 小时起效，维持 6~8 小时。血浆结合率 90% 。主要在肝脏代谢为去甲美沙酮，从尿中或粪便中排出。尿 pH 对分布和清除影响很大，如尿 pH 为 5.2 时，半衰期是 19. 5 小时，分布容积为 3.51L/kg ，清除率为 2. lml/(min • kg) ，总服用量的 35% 经肾排出 ; 尿 pH 为 7.8 时，半衰期为 42. 1 小时，分布容积为 5. 24L/kg ，清除率为 1. 5ml/(min • kg) 。当尿 pH 保持在 6 以上时，主要经粪便排出。在无尿患者，每日给予 40~50mg ，原型药及代谢产物可充分地从粪便排出，从而使血药浓度保持在所期望的水平。 本品口服吸收迅速， 30 分钟后即可在血浆中找到，约于 4 小时内浓度达到高峰。血浆半衰期为 7.6 小时，血浆蛋白结合率为 87.3% 。本品吸收后迅速分布到各组织中，仅有少部分进人脑组织。可与组织内蛋白质紧密结合，反复用药会发生蓄积作用。在肝中广泛代谢，由尿中排出，少量原型可从胆汁排出。

适应症

1.用于镇痛 适用于创伤性、晚期癌症剧痛及外科手术时、手术后镇痛。剂量与用法 : ①口服 : 成人一日 3 次，每次 5~10mg; 儿童每日 0.7mg/kg ，分 4~6 次服。②肌注或皮下注射：每次 2; 5~5mg 。采用三角肌注射。极量一次 10mg ，一日 20mg 。一般服药后 5~30 分钟产生镇痛作用。 2. 治疗吗啡依赖症 由于美沙酮为依赖性小的麻醉性镇痛药，近年来在临床上用它代替吗啡进行脱瘾治疗，获得较满意效果。参见吗啡的不良反应与防治。

用法用量

不良反应

1. 美沙酮副作用有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡、胆道平滑肌痉挛和欣快感等，但较轻。少数病例用量过大时引起失明、下肢瘫痪。 2. 美沙酮的呼吸抑制作用较吗啡弱。因对胎儿呼吸有明显抑制作用，故产前不宜使用 . 3. 美沙酮的成瘾性虽小，久用在可成瘾，可采用镇静催眠类药物治疗。

相互作用

利福平、苯妥英钠可加速本品的代谢，合用时会诱发停药症状。

注意事项

1. 久用有成瘾性，注意合理用药。 2. 呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。 3. 孕妇产前不宜使用。 4. 不得静注。

疗效评价

本品镇痛效力与吗啡相等或略强，止痛效果好。耐受性与成瘾性发生较慢，戒断症状略轻，且易于治疗。但对任何阿片类制剂耐受性低的人来说，本品都有高毒性，应谨慎应用。