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制剂
片剂:25mg；50mg；注射剂: 50mg（1ml）；100mg（2ml）
药理作用
哌替啶是人工合成的镇痛药，为阿片受体激动剂，其药理作用与吗啡相似。
1.中枢神经系统
与吗啡相似，作用于中枢神经系统的阿片受体而发挥作用。皮下或肌内注射后 10 分钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短，仅 2~4 小时。镇痛效力弱于吗啡，注射 80~100mg 哌替啶约相当于 10mg 吗啡的镇痛效力。 10%~20% 患者用药后出现欣快感。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸的程度相等。对延髓 CTZ 有兴奋作用，并能增加前庭器官的敏感性，易致眩晕、恶心、呕吐。
2.平滑肌
能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对娃妊娠末期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
3.心血管系统
治疗量可致直立性低血压，原因同吗啡。由于抑制呼吸，也能使体内 CO2 蓄积，脑血管扩张而致脑脊液压力升高。
药动学
口服易吸收， Tmax 为 1~2 小时，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效更快。口服后 1~2 小时血浆浓度达峰值。町肌内注射后 10 分钟起效， 45 分钟达血浆峰浓度，持续 3~5 小时。血浆蛋白结合率为 60%; 主要在肝脏代谢为哌替啶酸及具有中枢兴奋作用的去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿排出。哌替啶血浆半衰期为 3 小时。
适应症
1.镇痛
哌替啶对各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、内脏绞痛、晚期癌痛都有止痛效果，但对慢性钝痛不宜使用。其镇痛作用相当于吗啡的 1/10~1/8 。用法 : ①口服 : 每次 50~ 100mg 。极量 : 每次 150mg ，每日 600mg 。②皮下注射或肌注 : 每次 25~100mg 。极量：每次 150mg ，每日 600mg 。两次用药间隔不宜少于 4 小时。皮下注射或肌内注启后 10 分钟可产生镇痛、镇静作用，持续 2~4 小时。胆、肾绞痛需与阿托品合用。
2.麻醉前和麻醉时给药
哌替啶的镇静作用可消除患者手术前的紧张、恐惧情绪，麻醉前和麻醉时可减少麻醉药用量。
3.心源性哮喘
哌替啶可取代吗啡，用于治疗心源性哮喘。
4.人工冬眠
哌替啶与氯丙嗪、异丙嗪合用，用于人工冬眠。
不良反应
1. 哌替啶的副作用有头晕、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐、心悸、直立性低血压等。
2. 哌替啶过量时可致瞳孔散大、心动过速、幻觉、血压下降、呼吸抑制、昏迷。偶可出现震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。其解救同吗啡中毒的解救，但需配合巴比妥类以抗惊厥。
3. 哌替啶成瘾性比吗啡小，但连续应用亦可成瘾。其脱瘾治疗同吗啡成瘾者。
4. 新生儿对哌替啶的抑制呼吸作用极为敏感，因此儿童慎用， 1 岁以内小儿一般不应静注本品或人工冬眠。
相互作用
1. 人工冬眠时，氯丙嗪可显著增强哌替啶的镇静作用，但其抑制呼吸和降低血压作用也同时被增强。合用时应注意剂血。
2. 能使吗啡的呼吸抑制作用增强或使吗啡更易成瘾的药物，也尽量避免与哌替啶同时使用。
3. 异丙嗪、三环类抗抑郁药可加重其呼吸抑制。
4. 哌替啶能加强双香豆素等抗凝药的作用， 合用时酌减用血。
5. 哌替啶溶液为酸性，与巴比妥酸盐、苯妥英纳、氨茶碱、碘化钠、硫酸吗啡、肝素、磺胺嘧啶钠、磺胺甲恶唑、美洛西林钠、萘夫西林钠、呋塞米、阿昔洛韦、头孢哌酮钠等药配伍，可产生混浊或沉淀。
6. 当哌替啶溶于 5% 葡萄糖注射液中，与盐酸四环素溶液混合时，颜色由浅黄色变为淡绿色。
7. 与抗高血压药物合用可致低血压。
注意事项
1. 禁忌证颅脑损伤、颅内疑有占位性病变、支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾病和严重肝功能不全者。儿童慎用。
2. 本品有成瘾性，程度介于吗啡与可待因之间，不宜连续久用。
3. 对局部有剌激，不宜皮下注射。
4. 有轻微的阿托品样作用，给药后可致心率增快，室上型心动过速者勿用。
5. 与应用单胺氧化酶抑制剂患者，须隔 14 天以上才能应用本品。
疗效评价
1. 长期以来哌替啶在我国是镇痛药的主力，但根据国际经验，把它摆在第一位似乎欠妥，国际专家多次提醒应注意此药的缺点，它在体内转变为毒性代谢产物去甲哌替啶，产生神经系统毒性，表现为震颤、抽搐、癫痫大发作。
2. 在临床上，与吗啡相比，哌替啶有许多自己的特点 : ①镇痛作用较弱，维持时间短。②无缩瞳现象。③对咳嗽中枢的抑制作用较弱。④不引起便秘，也无止泻作用。⑤可用于人工冬眠。⑥成瘾性与耐受性较轻。