药物类别

神经系统用药

所属类别

疼痛合理用药

药品名称

羟吗啡酮-镇痛药

英文名称

Oxymorphone

中文别名

羟二氢吗啡酮

制剂

注射剂：1mg (1 ml)；栓剂：25mg

成份

药理作用

羟吗啡酮为阿片受体激动剂，作用与吗啡相同，但无镇咳作用。肌内注射的等效镇痛效力为吗啡的射的 1/10 。 10 倍。口服效果差，为肌内注射的 1/ 10~1/6 。栓剂的效果为肌内注

药动学

适应症

中度至重度疼痛的止痛，产科止痛及静脉注射时可用于辅助麻醉。

用法用量

用于止痛时，肌内注射或皮下注射，每次 1~1. 5mg ，作用持续 4~6 小时，因此， 4~6 小时可重复 ; 栓剂每次 5mg 。

不良反应

同吗啡。 1.一般反应 有眩晕、嗜睡、表情淡漠、注意力分散、思维减弱、视力减退、呼吸减慢、恶心、呕吐、便秘、排尿困难。少数患者可出现直立性低血压、胆绞痛。偶有过敏反应，出现皮疹和瘙痒。 2.急性中毒 应用过量吗啡可致急性中毒。对正常成人中毒量为 60mg ，致死量为 250mg 。急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小，血压下降、发缩、少尿、体温下降、皮肤湿冷、肌肉松弛无力、下颚松垂等，最后呼吸麻痹而死亡。急性中毒的解救 : ①口服中毒者立即用 1 : 2000 高锰酸钾液洗胃，洗胃后从胃管导如硫酸钠 25g ，活性炭 15g 的混悬液留置胃内。②人工呼吸，吸氧，注意不可长时间给纯氧。③肌内注射或静脉注射吗啡拮抗剂：纳洛酮，每次 0.4~0.8mg ，每 1~2 小时 1 次；或烯丙吗啡，每次 5~10mg ，每 10~15 分钟 1 次，总量不超过 40mg ；如无吗啡拮抗剂，可用呼吸兴奋剂尼可刹米，肌注或静注，每在 0.25-0.5g ，必要时每 1~2 小时重复 1 次。④静脉补液及其他对症治疗。 3.欣快症 应用吗啡后常出现一种特别愉快的心理状态，自觉肉体和精神上的痛苦顿时消失，此即为吗啡的欣快症，是吗啡成瘾的诱惑。 4.吗啡依赖症 连续使用吗啡极易产生精神和肉体的依赖性。即使用治疗量的吗啡，每日 3 次，连续 1~2 周即可成瘾，少数患者甚至注射数次即成瘾。成瘾最重要的症状是对吗啡的渴望和戒断症状。患者表现为食欲缺乏、消瘦、贫血、血压下降、肌无力、阳瘦、早衰等。停药 5~8 小时即出现戒断症状，在 2~3 日内症状加剧，之后缓慢消失。戒断症状表现为中枢和自主神经系统过度兴奋，如惊恐不安、焦虑、震颤、失眠、厌食、连打喷嚏、流泪、流涕、瞳孔散大、肌肉关节疼痛，哭泣、叫喊，严重者可虚脱。此时给予吗啡，症状立即消失而进入欣快症的幻觉之中。 吗啡依赖症的治疗 : 主要对成瘾者进行教育，同时采用逐渐减量的戒除方法，必要时可用地西泮等苯二氮卓类抗焦虑药以减轻其戒断症状。近年来采用以依赖性小的麻醉性镇痛药美沙酮来代替吗啡作替代治疗，获得较满意效果。平均剂量为每日 40mg ，有效后即渐减量至停药。也可应用二氢埃托啡以及中枢 α 受体兴奋剂可乐定进行吗啡成瘾的戒除治疗。

相互作用

同吗啡。 1. 吗啡和以下药物合用，可增强其镇痛效果或减轻副作用。 (1) 可乐定 : 两药硬膜外联合注射，可明显延长镇痛持续时间。 (2) 维生素 K: 合用可增强吗啡的镇痛效果。 (3) 西咪替丁 : 能抑制吗啡的肝代谢和肝摄取，而使其血药浓度增高，作用增强。合用偶可引起呼吸骤停、精神错乱和癫痫大发作。 (4) 氨茶碱 : 小剂量氨茶碱与吗啡合用，可减轻或解除吗啡所致的呼吸抑制。 2. 下列药物应避免与吗啡合用 (1) 全身麻醉药、催眠药 : 合用对呼吸的抑制作用明显增强，必需时注意剂量。 (2 噻吩嗪类药物 : 均可增强吗啡的中枢抑制作用，并可使吗啡的呼吸抑制、低血压、便秘等副作用加剧，更易引起吗啡依赖症 ; 但吗啡与氯丙嗪合用，可使吗啡镇痛作用时间延长至 6~8 小时。 (3) 地西泮 : 合用可增强吗啡的中枢抑制作用。 (4) 三环类抗抑郁药 : 增强吗啡的抑制呼吸、降低血压、便秘等副作用，更易引起吗啡依赖症。 (5) 单胺氧化酶抑制剂 : 增强吗啡的作用，易引起惊恐、精神错乱、严重呼吸抑制、高热、多汗、惊厥、昏迷等严重不良反应。 (6) 抗胆碱药：可使吗啡的副作用更明显，且可致麻痹性肠梗阻和尿潴留。 (7) 肌松药 : 可增强吗啡的呼吸抑制作用。 (8) 普鲁卡因、利多卡因 : 合用使吗啡的副作用加剧，更易引起吗啡依赖症。 (9) 硫酸镁 : 可加剧呼吸抑制和低血压。 (10) 秋水仙碱：合用增强吗啡的中枢抑制作用。 (11) 酒精 : 合用可相互延缓吸收，明显增强药物的作用并延长其作用时间，产生严重的中枢抑制作用，使吗啡不良反应剧增，且更易产生吗啡依赖症。 (12) 对乙酰氨基酚 : 吗啡可延缓其吸收。 (13) 普荼洛尔 : 吗啡可增强其作用，易引起毒性反应。 (14) 美西律 : 吗啡可延缓其吸收。 (15) 硝酸甘油 : 可减慢吗啡的代谢。 (16) 香豆素类抗凝血药 : 吗啡可增强香豆素类抗凝血药物的抗凝作用，并延长其作用时间。 (17) 甲氧氯普胺 : 吗啡可减弱其对胃肠道的作用。 (18) 呋喃苯胺酸 : 吗啡能减弱其利尿作用，且不良反应增加。 (19) 维生素 C: 可促进吗啡的排泄，使其血药浓度降低。 (20) 腺苷三磷酸 (ATP) : 吗啡可增强其对窦房结和房室结的抑制作用。 (21) 青霉素、头孢菌素类药物 : 易诱发假膜性结肠炎，出现严重水泻。

注意事项

同吗啡。 1. 吗啡能通过胎盘或乳汁抑制胎儿或新生儿呼吸，同时能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，故禁用于分娩止痛及哺乳期妇女止痛。 2. 由于抑制呼吸及抑制咳嗽反射以及释放组胺而致支气管收缩，故禁用于支气管哮喘及肺源性心脏病患者。 3. 颅脑损伤所致颅内压增高，肝功能严重减退患者禁用。 4. 休克及昏迷患者禁用。 5. 长期服用有成瘾性。

疗效评价