药物类别
神经系统用药
所属类别
脑血管疾病用药
药品名称
依达拉奉-脑代谢保护药
英文名称
Edaravone
中文别名
必存、易达生
制剂
注射剂10mg (5ml); 30mg (20ml)
成份
药理作用
本品是一种自由基清除剂。可清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损害。
药动学
体外试验结果表明,依达拉奉的人血清蛋白和人血蛋白结合率分别为 92% 和 89%~91% 。在血浆中的代谢物为硫酸络合物、葡萄糖醛酸络合物。在尿中主要代谢物为葡萄糖醛酸络合物、硫酸络合物。健康成年男性受试者和健康老年受试者使用本品,每日 2 次,每次 0.5mg/kg , 30 分钟内静滴,连续 2 日给药,每次给药至 12 小时,排泄尿液中含 0.7%~0.9% 原型药, 71. 0%~79. 9% 代谢物。
适应症
用于改善急性脑梗死所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。
用法用量
一次 30mg ,每日 2 次,加入适量生理盐水中稀释后静脉滴注, 30 分钟内滴完,一疗程为 14 日以内。尽可能在发病后 24 小时内开始给药。
不良反应
1. 严重的不良反应有 (1) 急性肾衰竭 ( 程度不明 ) : 用药过程中进行多次肾功能检测并密切观察,出现肾功能低下表现或少尿等症状时,停止用药并正确处理。 (2) 肝功能异常、黄疸 ( 均程度不明 ) : 伴有 AST 、 ALT 、 ALP 、 γ -GT 、 LDH 上升等肝功能异常和黄疸,用药过程中需检测肝功能并密切观察,出现异常情况,停止用药并正确处理。 (3) 血小板减少 ( 程度不明 ) : 有血小板减少表现,用药过程中需密切观察,出现异常情况,停止给药并正确处理。 (4) 弥散性血管内凝血 ( 程度不明 ) : 可出现弥散性血管内凝血 (DIC) 的表现,用药过程中定期检测。出现疑为弥散性血管内凝血的实验室表现和临床症状时,停止给药并进行正确处理。 2. 其他不良反应 ( 发生率 ) 及主要表现 (1) 过敏症 : 主要表现为皮疹、潮红、肿胀、疱疹、痛痒感。 (2) 血细胞系统 : 主要表现为红细胞减少,白细胞增多,白细胞减少,血细胞比容减少,血红蛋白减少,血小板增多,血小板减少。 (3) 注射部位 : 主要表现为注射部位皮疹、红肿。 (4) 肝脏 ( 发生率 5 % ): 主要表现为 AST 升高、 ALT 升高, LDH 升高, ALP 升高, γ -GT 升高。 ( 发生率 0.1 % ~5 % ): 总胆红素升高,尿胆原阳性,胆红素尿。 (5) 肾脏 : 主要表现为 BUN 升高,血清尿酸升高,血清尿酸下降,蛋白尿、血尿、肌酐升高 ( 程度不明 ) 。 (6) 消化系统 : 嗳气。 (7) 其他 : 发热、热感,血压升高,血清胆固醇升高,血清胆固醇降低,甘油三醋升高,血清总蛋白减少, CK (CPK) 升高, CK 降低,血清钾下降,血清钙下降。
相互作用
1. 与先锋唑啉钠、盐酸哌拉西林钠、头孢替安钠等抗生素合用时,有致肾衰竭的可能,因此合并用药时需进行多次肾功能检测等观察。 2. 本品原则上必须用生理盐水稀释 ( 与各种含有糖分的输液混合时,可使依达拉奉的浓度降低 ) 。 3. 不可和高能量输液、氨基酸制剂混合或由同一通道静滴 ( 混合后可致依达拉奉的浓度降低 ) 。 4. 勿与抗癫痛药 ( 地西洋、苯妥英钠等 ) 混合 ( 产生混浊 ) 。 5. 勿与坎利酸钾混合 ( 产生混浊 ) 。
注意事项
禁忌证 1. 重度肾衰竭的患者 ( 有致肾衰竭加重的可能 ) 。 2. 既往对本品有过敏史的患者。 注意事项 1. 轻、中度肾功能损害的患者慎用 ( 有致肾衰竭加重的可能 ) 。 2. 肝功能损害患者慎用 ( 有致肝功能损害加重的可能 ) 。 3. 心脏疾病患者慎用 ( 有致心脏病加重的可能,或可能伴肾功能不全 ) 。 4. 高龄患者慎用 ( 已有多例死亡病例的报道 ) 。 5. 孕妇或有妊娠可能的妇女禁用本品 ( 尚不能确定关于妊娠期给药,的安全性 ) 。 6. 哺乳期的妇女禁用。必须应用时,在给予本药区间应停止哺 ( 动物实验中有向乳汁中分布的报告 ) 。 7. 儿童不宜使用本品 ( 因没有使用经验,尚不能确定儿童用药的安全性 ) 。 8. 因老年人生理功能低下,不良反应出现时应停止给药并适当处理。一般而言,高龄患者 (80 岁以上 ) 应慎用。
疗效评价
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