药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

芎嗪川

英文名称

Ligustrazine

中文别名

川青

制剂

注射剂0.12g (100ml) ；片剂: 50mg

成份

药理作用

有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠状动脉流量，降低动脉压及冠状动脉阻力 ; 可通过血脑屏障。家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加，故有增进微循环的作用。能抑制 ADP 诱导的家兔体外血小板聚集，当浓度为 1mg/ml 时，其抑制率可达 94.3% 。大鼠静脉注射 60mg/kg 时，对静脉分路血栓有抑制作用，而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用。因此， 川芎嗪 可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。 TMPZ 的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca 2+ 动员通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内 cAMP ，同时减少在激活的血小板表面的 GP Ⅱ b/ Ⅲ a 的暴露。在体外循环中， TMPZ 有维护血小板形态的完整以及数量和功能的作用；在高切应力下，血小板血栓形成被认为是由 von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白 GP Ⅰ ba 和 GP Ⅱ b/ Ⅲ a 相互作用发生的。 TMPZ 发挥抗血小板效应，可能是通过抑制 vWF 介导的血小板血栓形成过程。此外，通过定量流式细胞仪检测到 P-selectin 表面表达和微粒释放可被 TMPZ 抑制。 TMP 有直接扩血管作用，针对 SK Ca (small conductance calcium-activated potassium channel ) 的 K 通道特异的阻断剂或 K-ATP (ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断 TMP 的作用。此外， TMP 诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转，与 K 通道阻断剂相似。结果提示 TMP 诱导血管扩张与 SK Ca 和 K-ATP 通道开放有关

药动学

适应症

用于闭塞性血管疾病，如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞、脉管炎、冠心病、心绞痛等。

用法用量

口服 : 每次 2 片，每日 3 次， 1 个月为 1 疗程。 肌注 : 每次 1 支，每日 1~2 次， 15 日为 1 疗程。 静滴 : 每次 1~2 支，每日一次，用 250~500ml 液体稀释， 10~15 日为一疗程。

不良反应

偶有胃部不适、口干、嗜睡等。

相互作用

注意事项

1. 注射液酸性较强，不宜大量肌注。 2. 有脑出血及出血倾向者禁用。 3. 不得与碱性药配伍。 4. 孕妇及心力衰竭者慎用。

疗效评价