药物类别

神经系统用药

所属类别

脑血管疾病用药

药品名称

倍他司汀

英文名称

Betahistine

中文别名

甲磺酸倍他司汀，抗眩啶，培他啶，敏使朗

制剂

片剂：4mg ， 6mg

成份

药理作用

本品为组胺类药物，具有扩张毛细血管作用，改善微循环，增加脑和内耳血流量，消除内耳性眩晕、耳鸣等作用，此外还能抑制组胺释放，发挥抗过敏作用。 1. 内耳循环障碍的改善作用 在土拨鼠的内耳微循环障碍实验中，将本品腹腔给药， 30 分钟后与对照组相比，血流增加到 148% 。此现象为病理状态中观察到的特异现象。 2. 增加膜迷路积水的土拨鼠的耳蜗血流量 将甲磺酸倍他司汀给予膜迷路积水的土拨鼠，引起耳蜗血流量显著增加。血流从 5.5ml(100g • min) 增加到 8. 1ml (100g • min) ，血流的增加被认为是耳蜗辐状动脉平滑肌舒张所致。 3. 脑内血流量的改善作用 在恒河猴的实验中，静脉注射甲磺酸倍他司汀，可使恒河猴大脑和小脑组织中的血流量分别从 70.4ml (100g • min) 增加到 81.1ml(100g · min) 和从 73.2ml (100g • min) 增加到 84.0ml (100g • min) 。

药动学

20 名男性健康志愿者单次口服甲磺酸倍他司汀片 24mg ，其主要代谢产物 2- 吡啶乙酸的达峰时间 ( Tmax ) 为 (1. 13 ± 0. 66) 小时，达峰浓度 (Cmax) 为 (308. 58±208. 78) ，消除半衰期 (t1/2 ) 为 (5.85 ± 2.39) 小时，血浆中药物浓度 - 时间曲线下面积为 (1168.45±794.88) ， MRT 为 (6.25±2.09) 小时。

适应症

下列疾病伴发的眩晕、头晕感：梅尼埃病、梅尼埃综合征、眩晕症。

用法用量

通常成人一次 1~2 片 ( 甲磺酸倍他司汀一次量 6~12mg) ，一日 3 次，饭后口服，可视年龄、症状酌情增减。

不良反应

在总病例 2254 例中， 26 例 (11. 5%) 有副作用的报告。胃肠道：偶有 (0.1% ~5%) 恶心、呕吐；皮肤过敏：偶有 (1 % ~5%) 皮疹。

相互作用

未进行该项实验且无可靠参考文献。

注意事项

禁用于对甲磺酸倍他司汀或处方中任何辅料有过敏史的患者。 下列患者需慎重给药 : 1. 有消化道溃疡史或活动期消化道溃疡的患者 ( 由于本品具有组胺样作用，可能会通过影响 H2 受体而导致胃酸分泌 ) 。 2. 支气管哮喘患者 ( 由于本品具有组胺样作用，可能会通过 H1 受体而导致呼吸道收缩 ) 。 3. 肾上腺髓质瘤患者 ( 由于本品具有组胺样作用，可能会导致肾上腺素分泌过度而使血压上升 ) 。 4. 对孕妇及可能妊娠的妇女，在治疗上，只有在判断其有益性高于危险性时方可给药 ( 怀孕期妇女给药的安全性尚未确立 ) 。 5. 儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。 6. 老年用药 一般情况下，因老年人的生理代谢功能有所降低，故应注意减量服用。

疗效评价